佛学文摘（法师开示）
在净土的经典当中，释迦牟尼佛在开始总是要详细的介绍依正庄严。介绍依正庄严的目的，是让与会的大众产生信心。
西方极乐世界的境界是阿弥陀佛愿心流现、万德庄严的，同时也是一切众生介尔心性当中本自具足的。
但我们本自具足的庄严呢，被深深地迷失、汨没在我们深厚的烦恼，分别里面，旷劫以来跟我们非常地疏远。这就是“舍父逃逸”呀，逃逸得很远，就不知道我们当下还有这么一份庄严的无尽藏。所以西方极乐世界果地上的展示，是有效开发我们因地庄严的强缘——增上缘。
我们来观察西方极乐世界依正庄严，要了解，实际上就在观察我们当下一念的心。依正庄严全体就是涅槃常、乐、我、净的展示，就是佛性，就是一真法界。
所以对西方依正庄严的观察，就是对实相、对法性、对一真法界的认知。对我们自性的认知。它在我们众生心内，不在心外，是本有的家珍，我们先了解这一点。
从观想的效果来看，由于它是一个法界的广阔境界，如果观察，就能够开拓我们狭小的心量，把我们本具的性德给彰显出来。
所以了解西方极乐世界依正庄严对我们修行净土法门，无论从信心层面，还是心性的提升层面，都有甚深的价值。
我们中国的净土宗祖师，无论是写论文还是作诗作赋，都会对极乐世界依正庄严有种种精妙的描述。这些祖师证到念佛三昧，所以他们所展示的是现量的描述，与净土经典佛所说的是无二无别的。大安法师（极乐依正庄严即佛性）
在净土的经典当中，释迦牟尼佛在开始总是要详细的介绍依正庄严。介绍依正庄严的目的，是让与会的大众产生信心。
西方极乐世界的境界是阿弥陀佛愿心流现、万德庄严的，同时也是一切众生介尔心性当中本自具足的。
但我们本自具足的庄严呢，被深深地迷失、汨没在我们深厚的烦恼，分别里面，旷劫以来跟我们非常地疏远。这就是“舍父逃逸”呀，逃逸得很远，就不知道我们当下还有这么一份庄严的无尽藏。所以西方极乐世界果地上的展示，是有效开发我们因地庄严的强缘——增上缘。
我们来观察西方极乐世界依正庄严，要了解，实际上就在观察我们当下一念的心。依正庄严全体就是涅槃常、乐、我、净的展示，就是佛性，就是一真法界。
所以对西方依正庄严的观察，就是对实相、对法性、对一真法界的认知。对我们自性的认知。它在我们众生心内，不在心外，是本有的家珍，我们先了解这一点。
从观想的效果来看，由于它是一个法界的广阔境界，如果观察，就能够开拓我们狭小的心量，把我们本具的性德给彰显出来。
所以了解西方极乐世界依正庄严对我们修行净土法门，无论从信心层面，还是心性的提升层面，都有甚深的价值。
我们中国的净土宗祖师，无论是写论文还是作诗作赋，都会对极乐世界依正庄严有种种精妙的描述。这些祖师证到念佛三昧，所以他们所展示的是现量的描述，与净土经典佛所说的是无二无别的。大安法师（极乐依正庄严即佛性）
#化学每日一文# 广州医科大学季红教授等：基于PROTACs技术的表观遗传抗肿瘤药物研究进展
吕倩倩，梁嘉杰，季红
（广州医科大学 药学院，广东 广州 511436）
背景介绍
肿瘤一直严重威胁着人类的生命健康，因此抗肿瘤药物的研发一直是新药研究的重要方向。蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）技术是通过体内天然泛素蛋白酶体系统靶向降解目标蛋白，从而发挥抗肿瘤效应的新技术。目前已经开发了针对许多靶点的新颖、高效、低毒的降解剂。表观遗传蛋白主要调控肿瘤的迁移、侵袭、增殖等过程，是重要的抗肿瘤药靶。为了克服现有的靶向表观遗传靶点的药物易产生耐药性和毒副作用的缺点，采用靶向蛋白降解的新策略研发新的表观遗传药物具有重大意义。
文章亮点
1、首次综述了基于PROTACs技术的表观遗传抗肿瘤药物的研究进展；
2、总结了现有的靶向表观遗传靶点的各类降解剂的结构和最新进展，为这些药物的设计和进一步研发提供了重要参考；
3、展望了未来PROTACs技术在表观遗传抗肿瘤药物研发中的应用前景，为抗肿瘤药物研究提供了一种新思路。
内容介绍
1 PROTACs概述
2022年，Crews等[11]提出了PROTACs概念，即利用细胞内的天然泛素蛋白酶体系统诱导靶蛋白降解的全新药物开发技术。PROTACs是由靶蛋白的配体和E3泛素连接酶配体通过连接子相连接组成的异源双功能化合物[12]。PROTACs分子结构中的靶蛋白配体可以靶向捕获靶蛋白，分子结构另一端的E3泛素连接酶配体便开始招募E3泛素连接酶到靶蛋白附近，形成“靶蛋白-PROTAC-E3泛素连接酶”三元复合物，为靶蛋白贴上“废弃物”（泛素化，Ubiquitin，Ub）标签。被Ub标记的靶蛋白被细胞内的蛋白酶体26S识别并降解。当靶蛋白被降解后，这种双功能分子能够多次循环发挥新一轮的降解作用[13]（图1a）。PROTACs的泛素化过程是由一系列名为E1、E2、E3的泛素化酶介导的。首先，泛素甘氨酸端的羧基（-COOH）连接到泛素活化酶E1的巯基（-SH），这个步骤需要以ATP作为能量，使其在泛素和E1之间形成一个硫酯键（-S-CO-）。然后，E1将活化后的泛素通过交酯化过程交给泛素结合酶E2。最后，泛素连接酶E3介导泛素从E2上转运到靶蛋白的赖氨酸残基上，完成对靶蛋白的泛素化标记[14]（图1b）。
2 表观遗传与肿瘤
表观遗传是指在基因的DNA序列不发生改变的情况下，对基因表达进行各类修饰，引起基因的功能发生可遗传的改变。表观遗传主要包括DNA甲基化、组蛋白修饰、染色质结构调控和非编码RNA调控[22]。作为一个新兴的研究领域，表观遗传学不仅对基因的表达、调控、遗传有重要作用，而且在人体生长发育、肿瘤、炎症等疾病的发生、发展、诊断和治疗中也起着十分重要的作用[23]。特别是在肿瘤领域，表观遗传为肿瘤的发生机制、环境影响和治疗方法等提供了重要线索，成为肿瘤研究的热点。
3 靶向表观遗传靶点的PROTACs抗肿瘤药物
3.1 PRC2降解剂
组蛋白甲基化是蛋白质和核酸的一种重要修饰，受组蛋白甲基转移酶和组蛋白脱甲基化酶调控，能调节基因的表达和关闭、DNA修复、干细胞的发育和分化以及DNA的复制等，与癌症、衰老、老年痴呆等许多疾病密切相关是表观遗传学的重要研究内容之一。
3.1.1 EZH2降解剂
2020年，Ma等[38]设计了第一个口服的靶向EZH2降解剂MS1943（图2），MS1943可以选择性降解EZH2（IC50为120 nmol/L），体内活性评价显示，其能有效抑制三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-468的生长。由于EZH2蛋白在多种癌细胞中均呈高表达，由此引起了生物医药学界的广泛关注。随后，Dale等[39]报道了一种新的选择性EZH2-PROTAC分子MS8815（图2）。
3.1.2 EED降解剂
Potjewyd等[41]基于EED抑制剂和VHL配体（VH032）设计合成了UNC6852（图2）。UNC6852采用含有3个亚甲基的短链烷基作为连接链，可以高选择性地降解EED、EZH12和SUZ3，导致H3K27me3水平降低，在弥漫大细胞淋巴瘤DLBCL中具有明显的抗增殖作用。
3.2 HDAC降解剂
组蛋白的乙酰化修饰是由组蛋白乙酰化酶（Histoneacetyltransferase，HAT）和HDACs共同调控的。通常情况下，组蛋白的乙酰化会激活基因表达，而去乙酰化则会抑制基因表达[42]。HDAC是一类参与染色质重塑和基因表达的关键蛋白，目前在人体中已经发现18种HDAC，分别属于4种类别（I、II、III和IV）[43]。
3.2.1 HDAC 1、2、3降解剂
CI-994是早期研发的HDAC 1、2、3的选择性抑制剂。基于CI-994，以泊马度胺作为E3连接酶配体开发的一系列PROTACs，化合物1（图3）是最有效的非选择性HDAC降解剂[46]。在低浓度下能降解巨噬细胞RAW 264.7中的HDAC 3，在较高浓度下可降解RAW 264.7中的HDAC 1和HDAC 2。
3.2.2 HDAC 6降解剂
大量研究表明，HDAC 6在口腔鳞状细胞癌、急性髓系白血病、卵巢癌、肝癌等肿瘤中过表达，并与肿瘤进展、转移发生率和生存率下降呈现高度相关性，因此HDAC 6成为重要的抗肿瘤靶标之一[49]。Nexturastat A是一个重要的选择性HDAC 6抑制剂[50]，目前的HDAC 6降解剂大多都是以Nexturastat A作为靶蛋白配体，利用E3连接酶CRBN或者VHL开发的。
3.2.3 HDAC 8降解剂
2022年，Chotitumnavee等[57]基于HDAC 8亚型选择性抑制剂NCC-149设计合成了一系列PROTACs，从中获得了首个HDAC 8亚型选择性降解剂10（图5），在人T淋巴母细胞Jurkat中对HDAC 8降解的DC50为0.70 μmol/L，对HDAC 1、HDAC 2和HDAC 6亚型未显示出明显的降解。
3.3 BRD4降解剂
溴结构域蛋白（Bromodomain-containing proteins, BRDs）可通过识别组蛋白的乙酰化赖氨酸残基并与之特异性结合，从而参与调控基因转录和染色质重塑等生命过程，是肿瘤细胞中最重要的表观遗传转录调控因子之一[60]。BRDs家族可分为8个亚家族，目前研究最多的是结构域和超末端结构域（BET）家族。BET家族由BRD2、BRD3、BRD4和睾丸特异性蛋白（BRDT）组成。
4 结论
表观遗传修饰与肿瘤的发生发展密切相关，其主要通过DNA甲基化和组蛋白修饰等方式参与基因表达的调控，从而促进肿瘤的发生和发展。在许多实体肿瘤中，DNA甲基化通常表现为全基因组的下调，而组蛋白修饰则可能导致肿瘤细胞中重要的信号转导通路的异常激活等。因此，表观遗传靶点一直是抗肿瘤药物发现的重要靶标。目前，靶向表观遗传靶点的小分子抗肿瘤药物主要包括DNA甲基转移酶抑制剂、组蛋白去甲基化酶抑制剂和HDAC抑制剂等。虽然这些小分子抑制剂的研发已取得很多重要进展，多个品种已上市或进入临床试验研究，但疗效不理想、毒性大、易耐药等仍然是其难以克服的缺点。
随着生物医学的发展以及交叉学科的飞速进步，PROTACs技术的出现彻底改变了药物开发的格局。简化PROTACs分子结构中特定靶点的小分子抑制剂的结构可能是优化PROTACs分子的一条有效途径。利用PROTAC原理和动态组合化学开发的细胞内点击形成的蛋白水解靶向嵌合体（CLIPTAC）技术可以通过快速点击反应自组装，并在细胞内形成功能性PROTACs分子，可以使其在细胞渗透性、溶解度上有明显改善，解决PROTACs分子因分子量大引起的问题。另外，综合运用各种药物制剂或递送技术，也可能为PROTACs药物面临的问题提供新的解决方案。此外，PROTACs分子的设计中，E3泛素连接酶的选择对于该类药物的研发也至关重要。相信随着PROTACs技术的不断发展和应用，靶向表观遗传靶点的PROTACs药物将在抗肿瘤治疗领域大放异彩。
引用本文:吕倩倩，梁嘉杰，季红. 基于PROTACs技术的表观遗传抗肿瘤药物研究进展[J].化学试剂，2024,46（5）：1-9.
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0790
吕倩倩，梁嘉杰，季红
（广州医科大学 药学院，广东 广州 511436）
背景介绍
肿瘤一直严重威胁着人类的生命健康，因此抗肿瘤药物的研发一直是新药研究的重要方向。蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）技术是通过体内天然泛素蛋白酶体系统靶向降解目标蛋白，从而发挥抗肿瘤效应的新技术。目前已经开发了针对许多靶点的新颖、高效、低毒的降解剂。表观遗传蛋白主要调控肿瘤的迁移、侵袭、增殖等过程，是重要的抗肿瘤药靶。为了克服现有的靶向表观遗传靶点的药物易产生耐药性和毒副作用的缺点，采用靶向蛋白降解的新策略研发新的表观遗传药物具有重大意义。
文章亮点
1、首次综述了基于PROTACs技术的表观遗传抗肿瘤药物的研究进展；
2、总结了现有的靶向表观遗传靶点的各类降解剂的结构和最新进展，为这些药物的设计和进一步研发提供了重要参考；
3、展望了未来PROTACs技术在表观遗传抗肿瘤药物研发中的应用前景，为抗肿瘤药物研究提供了一种新思路。
内容介绍
1 PROTACs概述
2022年，Crews等[11]提出了PROTACs概念，即利用细胞内的天然泛素蛋白酶体系统诱导靶蛋白降解的全新药物开发技术。PROTACs是由靶蛋白的配体和E3泛素连接酶配体通过连接子相连接组成的异源双功能化合物[12]。PROTACs分子结构中的靶蛋白配体可以靶向捕获靶蛋白，分子结构另一端的E3泛素连接酶配体便开始招募E3泛素连接酶到靶蛋白附近，形成“靶蛋白-PROTAC-E3泛素连接酶”三元复合物，为靶蛋白贴上“废弃物”（泛素化，Ubiquitin，Ub）标签。被Ub标记的靶蛋白被细胞内的蛋白酶体26S识别并降解。当靶蛋白被降解后，这种双功能分子能够多次循环发挥新一轮的降解作用[13]（图1a）。PROTACs的泛素化过程是由一系列名为E1、E2、E3的泛素化酶介导的。首先，泛素甘氨酸端的羧基（-COOH）连接到泛素活化酶E1的巯基（-SH），这个步骤需要以ATP作为能量，使其在泛素和E1之间形成一个硫酯键（-S-CO-）。然后，E1将活化后的泛素通过交酯化过程交给泛素结合酶E2。最后，泛素连接酶E3介导泛素从E2上转运到靶蛋白的赖氨酸残基上，完成对靶蛋白的泛素化标记[14]（图1b）。
2 表观遗传与肿瘤
表观遗传是指在基因的DNA序列不发生改变的情况下，对基因表达进行各类修饰，引起基因的功能发生可遗传的改变。表观遗传主要包括DNA甲基化、组蛋白修饰、染色质结构调控和非编码RNA调控[22]。作为一个新兴的研究领域，表观遗传学不仅对基因的表达、调控、遗传有重要作用，而且在人体生长发育、肿瘤、炎症等疾病的发生、发展、诊断和治疗中也起着十分重要的作用[23]。特别是在肿瘤领域，表观遗传为肿瘤的发生机制、环境影响和治疗方法等提供了重要线索，成为肿瘤研究的热点。
3 靶向表观遗传靶点的PROTACs抗肿瘤药物
3.1 PRC2降解剂
组蛋白甲基化是蛋白质和核酸的一种重要修饰，受组蛋白甲基转移酶和组蛋白脱甲基化酶调控，能调节基因的表达和关闭、DNA修复、干细胞的发育和分化以及DNA的复制等，与癌症、衰老、老年痴呆等许多疾病密切相关是表观遗传学的重要研究内容之一。
3.1.1 EZH2降解剂
2020年，Ma等[38]设计了第一个口服的靶向EZH2降解剂MS1943（图2），MS1943可以选择性降解EZH2（IC50为120 nmol/L），体内活性评价显示，其能有效抑制三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-468的生长。由于EZH2蛋白在多种癌细胞中均呈高表达，由此引起了生物医药学界的广泛关注。随后，Dale等[39]报道了一种新的选择性EZH2-PROTAC分子MS8815（图2）。
3.1.2 EED降解剂
Potjewyd等[41]基于EED抑制剂和VHL配体（VH032）设计合成了UNC6852（图2）。UNC6852采用含有3个亚甲基的短链烷基作为连接链，可以高选择性地降解EED、EZH12和SUZ3，导致H3K27me3水平降低，在弥漫大细胞淋巴瘤DLBCL中具有明显的抗增殖作用。
3.2 HDAC降解剂
组蛋白的乙酰化修饰是由组蛋白乙酰化酶（Histoneacetyltransferase，HAT）和HDACs共同调控的。通常情况下，组蛋白的乙酰化会激活基因表达，而去乙酰化则会抑制基因表达[42]。HDAC是一类参与染色质重塑和基因表达的关键蛋白，目前在人体中已经发现18种HDAC，分别属于4种类别（I、II、III和IV）[43]。
3.2.1 HDAC 1、2、3降解剂
CI-994是早期研发的HDAC 1、2、3的选择性抑制剂。基于CI-994，以泊马度胺作为E3连接酶配体开发的一系列PROTACs，化合物1（图3）是最有效的非选择性HDAC降解剂[46]。在低浓度下能降解巨噬细胞RAW 264.7中的HDAC 3，在较高浓度下可降解RAW 264.7中的HDAC 1和HDAC 2。
3.2.2 HDAC 6降解剂
大量研究表明，HDAC 6在口腔鳞状细胞癌、急性髓系白血病、卵巢癌、肝癌等肿瘤中过表达，并与肿瘤进展、转移发生率和生存率下降呈现高度相关性，因此HDAC 6成为重要的抗肿瘤靶标之一[49]。Nexturastat A是一个重要的选择性HDAC 6抑制剂[50]，目前的HDAC 6降解剂大多都是以Nexturastat A作为靶蛋白配体，利用E3连接酶CRBN或者VHL开发的。
3.2.3 HDAC 8降解剂
2022年，Chotitumnavee等[57]基于HDAC 8亚型选择性抑制剂NCC-149设计合成了一系列PROTACs，从中获得了首个HDAC 8亚型选择性降解剂10（图5），在人T淋巴母细胞Jurkat中对HDAC 8降解的DC50为0.70 μmol/L，对HDAC 1、HDAC 2和HDAC 6亚型未显示出明显的降解。
3.3 BRD4降解剂
溴结构域蛋白（Bromodomain-containing proteins, BRDs）可通过识别组蛋白的乙酰化赖氨酸残基并与之特异性结合，从而参与调控基因转录和染色质重塑等生命过程，是肿瘤细胞中最重要的表观遗传转录调控因子之一[60]。BRDs家族可分为8个亚家族，目前研究最多的是结构域和超末端结构域（BET）家族。BET家族由BRD2、BRD3、BRD4和睾丸特异性蛋白（BRDT）组成。
4 结论
表观遗传修饰与肿瘤的发生发展密切相关，其主要通过DNA甲基化和组蛋白修饰等方式参与基因表达的调控，从而促进肿瘤的发生和发展。在许多实体肿瘤中，DNA甲基化通常表现为全基因组的下调，而组蛋白修饰则可能导致肿瘤细胞中重要的信号转导通路的异常激活等。因此，表观遗传靶点一直是抗肿瘤药物发现的重要靶标。目前，靶向表观遗传靶点的小分子抗肿瘤药物主要包括DNA甲基转移酶抑制剂、组蛋白去甲基化酶抑制剂和HDAC抑制剂等。虽然这些小分子抑制剂的研发已取得很多重要进展，多个品种已上市或进入临床试验研究，但疗效不理想、毒性大、易耐药等仍然是其难以克服的缺点。
随着生物医学的发展以及交叉学科的飞速进步，PROTACs技术的出现彻底改变了药物开发的格局。简化PROTACs分子结构中特定靶点的小分子抑制剂的结构可能是优化PROTACs分子的一条有效途径。利用PROTAC原理和动态组合化学开发的细胞内点击形成的蛋白水解靶向嵌合体（CLIPTAC）技术可以通过快速点击反应自组装，并在细胞内形成功能性PROTACs分子，可以使其在细胞渗透性、溶解度上有明显改善，解决PROTACs分子因分子量大引起的问题。另外，综合运用各种药物制剂或递送技术，也可能为PROTACs药物面临的问题提供新的解决方案。此外，PROTACs分子的设计中，E3泛素连接酶的选择对于该类药物的研发也至关重要。相信随着PROTACs技术的不断发展和应用，靶向表观遗传靶点的PROTACs药物将在抗肿瘤治疗领域大放异彩。
引用本文:吕倩倩，梁嘉杰，季红. 基于PROTACs技术的表观遗传抗肿瘤药物研究进展[J].化学试剂，2024,46（5）：1-9.
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0790
【每日一药】黄姜：三世堂整理
性味：苦、辛、微寒。
归经：归肝、胆、脾经。
作用
破血行气、通经止痛。属活血化瘀药下属分类的活血止痛药。
功效
破血行气，通经止痛。用于胸胁刺痛，闭经，癥瘕，风湿肩臂疼痛，跌扑肿痛。
主治
破血，行气，通经，止痛。治心腹痞满胀痛，臂痛，症瘕，妇女血瘀经闭，产后瘀停腹痛，跌扑损伤，痈肿。
论述
《本草纲⽬》中介绍姜⻩可以抗肝损伤、降压降⾎脂、通经⽌痛，有极⼤的药⽤价值。
《唐本草》：主心腹结积，疰忤，下气，破血，除风热，消痈肿。功力烈于郁金。
《日华子本草》：治症瘕血块，痈肿，通月经，治跌扑瘀血，消肿毒；止暴风痛冷气，下食。
《本草图经》：治气胀及产后败血攻心。
《纲目》：治风痹臂痛
《本草正》：除心腹气结气胀，冷气食积疼痛。
《本草述》：治气证痞证，胀满喘噎，胃脘痛，腹胁肩背及臂痛，痹，疝。
《医林纂要》：治四肢之风寒湿痹。
《现代实用中药》：为芳香健胃药，有利胆道及肝脏之消毒作用。用于黄疸，胸满痞闷疼痛。又为止血剂，治吐血、衄血、尿血，并治痔疾。外用于脓肿创伤。
《本草拾遗》：姜黄，性热不冷，《本经》云寒，误也。
《纲目》：姜黄、郁金、蒁药三物，形状功用皆相近，但郁金入心治血，而姜黄兼入脾，兼治气，蒁药则入肝，兼治气中之血，为不同尔。古方五痹汤，用片子姜黄治风寒湿气手臂痛。戴原礼《要诀》云，片子姜黄能入手臂治痛，其兼理血中之气可知。
《本草经疏》：姜黄，其味苦胜辛劣，辛香燥烈，性不应寒。…苦能泄热，辛能散结，故主心腹结积之属血分者。兼能治气，故又云下气。总其辛苦之力，破血除风热，消痈肿，其能事也。《日华子》谓其能治症瘕血块，又通月经及扑损瘀血，苏颂谓其祛邪辟恶，治气胀及产后败血攻心，…何莫非下气破血辛走苦泄之功欤。察其气味治疗，乃介乎京三棱、郁金之药也。
配伍论述
治右肋疼痛，胀满不食：姜黄(洗)、枳壳(去瓤，麸炒)、桂心(去粗皮，不见火)各15克，甘草(炙)6克。上为细末，每服6克。姜汤调服，热酒调服亦可，不拘时候。(《济生续方》推气散)
治心痛：姜黄30克，桂(去粗皮)90克。上二味，捣罗为细散。每服6克，醋汤调下。(《圣济总录》姜桂散)
治臂背痛，非风非痰：姜黄、甘草，羌活各30克，白术60克。每服30克，水煎。腰以下痛，加海桐皮、当归、芍药。(《赤水玄珠》姜黄散)
治牙痛不可忍：姜黄、白芷、细辛等分。上为粗末。擦患处，须臾吐涎，以盐汤漱口。面赤肿者，去姜黄加川芎，其肿立消。(《景岳全书》姜黄散)
治诸疮癣初生时痛痒：姜黄敷之。(《千金要方》)
治妊娠胎漏，下血不止，腹痛：姜黄一两，当归一两（挫，微炒），熟干地黄一两，艾叶一两（微炒），鹿角胶一两（捣碎，炒令黄燥）。上药，捣筛为散，每服四钱，以水一中盏，入生姜半分，枣三枚，煎至大分，去滓，每于食前温服。（《圣惠方》姜黄散）
治产后腹痛：姜黄二分，没药一分。上为末，以水及童子小便各一盏，入药煎至一盏半，分作三服，通口服，约人行五、七里，再进一服。（《普济方》姜黄散）
治一切跌打：桃仁、兰叶、丹皮、姜黄、苏木、当归、陈皮、牛膝、川芎、生地、肉桂、乳香、没药。水、酒、童便煎服。（《伤科方书》姜黄汤）
治牙痛不可忍：姜黄、细辛、白芷等分。上为细末，并擦二、三次，盐汤漱。（《百一选方》姜黄散）
【临床应用】用量3～9克。用治心腹痞满胀痛、癥瘕、妇女血瘀经闭、产后瘀停腹痛、跌打损伤、痈肿等。
禁忌
血虚无气滞血瘀及孕妇慎服。
性味：苦、辛、微寒。
归经：归肝、胆、脾经。
作用
破血行气、通经止痛。属活血化瘀药下属分类的活血止痛药。
功效
破血行气，通经止痛。用于胸胁刺痛，闭经，癥瘕，风湿肩臂疼痛，跌扑肿痛。
主治
破血，行气，通经，止痛。治心腹痞满胀痛，臂痛，症瘕，妇女血瘀经闭，产后瘀停腹痛，跌扑损伤，痈肿。
论述
《本草纲⽬》中介绍姜⻩可以抗肝损伤、降压降⾎脂、通经⽌痛，有极⼤的药⽤价值。
《唐本草》：主心腹结积，疰忤，下气，破血，除风热，消痈肿。功力烈于郁金。
《日华子本草》：治症瘕血块，痈肿，通月经，治跌扑瘀血，消肿毒；止暴风痛冷气，下食。
《本草图经》：治气胀及产后败血攻心。
《纲目》：治风痹臂痛
《本草正》：除心腹气结气胀，冷气食积疼痛。
《本草述》：治气证痞证，胀满喘噎，胃脘痛，腹胁肩背及臂痛，痹，疝。
《医林纂要》：治四肢之风寒湿痹。
《现代实用中药》：为芳香健胃药，有利胆道及肝脏之消毒作用。用于黄疸，胸满痞闷疼痛。又为止血剂，治吐血、衄血、尿血，并治痔疾。外用于脓肿创伤。
《本草拾遗》：姜黄，性热不冷，《本经》云寒，误也。
《纲目》：姜黄、郁金、蒁药三物，形状功用皆相近，但郁金入心治血，而姜黄兼入脾，兼治气，蒁药则入肝，兼治气中之血，为不同尔。古方五痹汤，用片子姜黄治风寒湿气手臂痛。戴原礼《要诀》云，片子姜黄能入手臂治痛，其兼理血中之气可知。
《本草经疏》：姜黄，其味苦胜辛劣，辛香燥烈，性不应寒。…苦能泄热，辛能散结，故主心腹结积之属血分者。兼能治气，故又云下气。总其辛苦之力，破血除风热，消痈肿，其能事也。《日华子》谓其能治症瘕血块，又通月经及扑损瘀血，苏颂谓其祛邪辟恶，治气胀及产后败血攻心，…何莫非下气破血辛走苦泄之功欤。察其气味治疗，乃介乎京三棱、郁金之药也。
配伍论述
治右肋疼痛，胀满不食：姜黄(洗)、枳壳(去瓤，麸炒)、桂心(去粗皮，不见火)各15克，甘草(炙)6克。上为细末，每服6克。姜汤调服，热酒调服亦可，不拘时候。(《济生续方》推气散)
治心痛：姜黄30克，桂(去粗皮)90克。上二味，捣罗为细散。每服6克，醋汤调下。(《圣济总录》姜桂散)
治臂背痛，非风非痰：姜黄、甘草，羌活各30克，白术60克。每服30克，水煎。腰以下痛，加海桐皮、当归、芍药。(《赤水玄珠》姜黄散)
治牙痛不可忍：姜黄、白芷、细辛等分。上为粗末。擦患处，须臾吐涎，以盐汤漱口。面赤肿者，去姜黄加川芎，其肿立消。(《景岳全书》姜黄散)
治诸疮癣初生时痛痒：姜黄敷之。(《千金要方》)
治妊娠胎漏，下血不止，腹痛：姜黄一两，当归一两（挫，微炒），熟干地黄一两，艾叶一两（微炒），鹿角胶一两（捣碎，炒令黄燥）。上药，捣筛为散，每服四钱，以水一中盏，入生姜半分，枣三枚，煎至大分，去滓，每于食前温服。（《圣惠方》姜黄散）
治产后腹痛：姜黄二分，没药一分。上为末，以水及童子小便各一盏，入药煎至一盏半，分作三服，通口服，约人行五、七里，再进一服。（《普济方》姜黄散）
治一切跌打：桃仁、兰叶、丹皮、姜黄、苏木、当归、陈皮、牛膝、川芎、生地、肉桂、乳香、没药。水、酒、童便煎服。（《伤科方书》姜黄汤）
治牙痛不可忍：姜黄、细辛、白芷等分。上为细末，并擦二、三次，盐汤漱。（《百一选方》姜黄散）
【临床应用】用量3～9克。用治心腹痞满胀痛、癥瘕、妇女血瘀经闭、产后瘀停腹痛、跌打损伤、痈肿等。
禁忌
血虚无气滞血瘀及孕妇慎服。
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