#国际创新药闻# 辉瑞KAT6抑制剂在中国获批临床
5月4日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网最新公示，辉瑞（Pfizer）在研1类新药PF-07248144片获得临床试验默示许可，拟定适应症为：与PF-07220060和内分泌治疗联合，用于晚期或转移性实体瘤患者的治疗。公开资料显示，PF-07248144是一款选择性KAT6抑制剂，目前正在全球开展1期临床试验；PF-07220060是辉瑞在研的一款CDK4抑制剂，此前已多次在中国获批临床。
KAT6A是HAT MYST家族的赖氨酸组蛋白乙酰转移酶（HAT）。KAT6A及其类似物KAT6B已被证明可以乙酰化组蛋白H3K23Ac，调节多种生物学过程，包括转录、细胞周期进程、干细胞维持和发育。科学家已在几种癌症中观察到KAT6A的分子失调，包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌的扩增，以及急性髓系白血病（AML）中的致癌融合。
根据辉瑞官网资料，PF-07248144是一种KAT6A表观遗传修饰剂，属于新分子实体，拟开发用于治疗乳腺癌转移。根据世界卫生组织的数据，乳腺癌是全球最为常见的癌症，发病率甚至超过了肺癌。而且乳腺癌不仅限于女性，在极少数情况下，男性也可能患上乳腺癌。研究显示，在乳腺癌中，KAT6A作为8p11扩增子的一部分在10%~15%的患者人群中扩增，这与雌激素受体+（ER+）亚型中较差的临床结果相关。
此次PF-07248144在中国获批临床，拟与PF-07220060和内分泌治疗联合治疗晚期或转移性实体瘤。PF-07220060是辉瑞开发的一款CDK4抑制剂，可通过抑制CDK4阻止CDK介导的G1期到S期转变，进而导致细胞周期停滞。
ClinicalTrials网站显示，辉瑞已于2020年10月启动一项1期剂量递增和扩展研究，以评估PF-07248144单药或与内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）、CDK4/6抑制剂palbociclib或CDK4抑制剂PF-07220060联合使用，在晚期或转移性实体瘤受试者中的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和抗肿瘤活性。目前，这项研究正在招募受试者。
参考资料：
[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved May 4, 2023. From https://t.cn/A6S6xz8H
[2]辉瑞在研管线. From https://t.cn/A6NY4AUD
[3] 1130 - First-in-class KAT6A/KAT6B inhibitor CTx-648 (PF-9363) demonstrates potent anti-tumor activity in ER+ breast cancer with KAT6A dysregulation. Retrieved Apr 10, 2021. From https://t.cn/A6NY4AUk
来源：医药观澜
如涉及版权，请联系沟通
5月4日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网最新公示，辉瑞（Pfizer）在研1类新药PF-07248144片获得临床试验默示许可，拟定适应症为：与PF-07220060和内分泌治疗联合，用于晚期或转移性实体瘤患者的治疗。公开资料显示，PF-07248144是一款选择性KAT6抑制剂，目前正在全球开展1期临床试验；PF-07220060是辉瑞在研的一款CDK4抑制剂，此前已多次在中国获批临床。
KAT6A是HAT MYST家族的赖氨酸组蛋白乙酰转移酶（HAT）。KAT6A及其类似物KAT6B已被证明可以乙酰化组蛋白H3K23Ac，调节多种生物学过程，包括转录、细胞周期进程、干细胞维持和发育。科学家已在几种癌症中观察到KAT6A的分子失调，包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌的扩增，以及急性髓系白血病（AML）中的致癌融合。
根据辉瑞官网资料，PF-07248144是一种KAT6A表观遗传修饰剂，属于新分子实体，拟开发用于治疗乳腺癌转移。根据世界卫生组织的数据，乳腺癌是全球最为常见的癌症，发病率甚至超过了肺癌。而且乳腺癌不仅限于女性，在极少数情况下，男性也可能患上乳腺癌。研究显示，在乳腺癌中，KAT6A作为8p11扩增子的一部分在10%~15%的患者人群中扩增，这与雌激素受体+（ER+）亚型中较差的临床结果相关。
此次PF-07248144在中国获批临床，拟与PF-07220060和内分泌治疗联合治疗晚期或转移性实体瘤。PF-07220060是辉瑞开发的一款CDK4抑制剂，可通过抑制CDK4阻止CDK介导的G1期到S期转变，进而导致细胞周期停滞。
ClinicalTrials网站显示，辉瑞已于2020年10月启动一项1期剂量递增和扩展研究，以评估PF-07248144单药或与内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）、CDK4/6抑制剂palbociclib或CDK4抑制剂PF-07220060联合使用，在晚期或转移性实体瘤受试者中的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和抗肿瘤活性。目前，这项研究正在招募受试者。
参考资料：
[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved May 4, 2023. From https://t.cn/A6S6xz8H
[2]辉瑞在研管线. From https://t.cn/A6NY4AUD
[3] 1130 - First-in-class KAT6A/KAT6B inhibitor CTx-648 (PF-9363) demonstrates potent anti-tumor activity in ER+ breast cancer with KAT6A dysregulation. Retrieved Apr 10, 2021. From https://t.cn/A6NY4AUk
来源：医药观澜
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#企业资讯#【辉瑞KAT6抑制剂在中国获批临床】5月4日，中国国家药品监督管理局药品审评中心官网最新公示，辉瑞在研1类新药PF-07248144片获得临床试验默示许可，拟定适应症为：与PF-07220060和内分泌治疗联合，用于晚期或转移性实体瘤患者的治疗。PF-07248144是一款选择性KAT6抑制剂，目前正在全球开展1期临床试验；PF-07220060是辉瑞在研的一款CDK4抑制剂，此前已多次在中国获批临床。
KAT-TUN LIVE TOUR 2023 Fantasia 23/5/4 横浜アリーナ 2日目
做人还是要靠自己这不说啥来啥开center了嘛[doge] 今天没有也太放开了吧！☎️环节和mc都很好笑！目前来看还是抽到男的表现比较好，我真的对于扭扭捏捏不上台面的人很イライラ[挖鼻] mc时候有上海猛女让人叹为观止又要说了做人只要没素质就能占便宜是真理[汗] 还好glhy人美心善zw老实心善整个嗨皮地过去了～姘头对glhy的评价是也太好看了吧！那不必须的嘛这可是颜狗如我的选择[害羞]
在晚睡早起的魔鬼行程中见缝插针看了银护3还好没有辜负我的期望蛮好看的！又笑又哭人类不能没有小动物[泪]和音乐是既遗憾又圆满的系列最终章滚导算有始有终了，mcu还能留住我的只剩小️和奇奇了[悲伤] https://t.cn/zR5lVnK
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