【iRGD: 用于癌症成像的靶向肽】iRGD, 具体的氨基酸序列为:c( Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys)或c(Cys-Arg-Gly-Asp-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys);单字母表示:c(CRGDKGPDC)或c(CRGDRGPDC)。可以有效地用于将成像剂或抗癌药组合并输送到肿瘤中。

iRGD肽遵循多步骤的肿瘤靶向过程:
首先,通过与蛋白表达细胞表面结合而被蛋白水解切割以生成CRGDK片段(α v β 3和α v β 5)。然后,该片段与Neuropilin-1结合并更深入地穿透肿瘤。与常规RGD肽相比,iRGD对αv整联蛋白的亲和力处于中低纳摩尔范围,并且CRGDK片段对Neuropilin-1的亲和力比对α的亲和力强。因此,这些优点有利于将CRGDK片段从整联蛋白转移至Neuropilin-1,从而更深地渗透到肿瘤中。由于其特异性结合和强亲和力,iRGD肽可以将成像剂和抗癌药有效而深入地输送到肿瘤中,这对于检测肿瘤,阻断肿瘤生长和抑制肿瘤转移很有用。
RGD肽是一种包含Arg-Gly-Asp序列的肽,广泛存在于生物体内,是整联蛋白及其配体蛋白相互作用的识别位点。在肿瘤血管中,两个关键分子(neuropilin-1,NRP-1和Neuropilin-2,NRP-2)可以调节肿瘤组织的脉管通透性,并通过C-end Rule(CendR)基序和神经菌素之间的相互作用增强通透性。与传统的RGD相似,iRGD可以以高水平的αv整联蛋白表达与癌细胞表面结合。

(iRGD 肽靶向肿瘤的关键步骤,图例来自作者Houdong Zuo)
编号: 128437
中文名称: iRGD peptide
英文名: c(CRGDKGPDC)
CAS号: 1392278-76-0
单字母: H2N-CRGDKGPDC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
三字母: H2N-Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys-COOH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
氨基酸个数: 9
分子式: C35H57N13O14S2
平均分子量: 948.04
精确分子量: 947.36
等电点(PI): 8.83
pH=7.0时的净电荷数: 1.91
平均亲水性: 1.6666666666667
疏水性值: -1.42
来源: 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。
储存条件: 负80℃至负20℃
标签: 二硫键环肽 RGD、RAD肽 细胞穿膜肽CPPs

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【组蛋白肽段Histone H3 (116-136), C116-136, 917103-17-4】Histone H3 (116-136), C116-136,是组蛋白 H3 的 C 端的肽,对应氨基酸 116 到 136。Histone H3 (116-136), C116-136 is a peptide spaning the C-terminus of histone H3, amino acids 116 to 136[1].

编号: 200614中文名称: 组蛋白肽段Histone H3 (116-136), C116-136英文名: Histone H3 (116-136), C116-136CAS号: 917103-17-4单字母: H2N-KRVTIMPKDIQLARRIRGERA-OH三字母: H2N-Lys-Arg-Val-Thr-Ile-Met-Pro-Lys-Asp-Ile-Gln-Leu-Ala-Arg-Arg-Ile-Arg-Gly-Glu-Arg-Ala-COOH氨基酸个数: 21分子式: C107H195N39O28S1平均分子量: 2508精确分子量: 2506.48等电点(PI): 12.35pH=7.0时的净电荷数: 4.98平均亲水性: 0.83157894736842疏水性值: -0.79来源: 人工化学合成,仅限科学研究使用,不得用于人体。储存条件: 负80℃至负20℃标签: 组蛋白肽


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