整合酶基因耐药测试中，15%的病人对第二代整合酶抑制剂出现突变耐药
研究人员报道了在接受整合酶基因耐药测试的患者中，大约有1/6 的患者对于第一代整合酶链转移抑制剂表现出显著性耐药，这个报道被发表于临床感染性疾病杂志上。
在使用对埃替格韦或雷特格韦（商品名：艾生特，默沙东公司）耐药的患者中，12%的患者也对第二代整合酶链转移抑制剂(InSTI)—dolutegravir（商品名：Tivica，ViivHealthcare）表现出高水平耐药。
“虽然许多供应商希望一些使用了雷特格韦治疗失败后的患者，在使用新的第二代整合酶链转移抑制剂(InSTI)—dolutegravir的时候，能够完全不受耐药突变的影响，但结果刚好相反。”来自于北卡罗来纳大学教堂山分校传染病系临床助理教授Christopher Hurt, MD,发出的传染病消息。“这些数据强调了，尽管dolutegravir是我们治疗方案的重要补充，它不是万能的。”
Hurt和他的同事收集被用于配对蛋白酶逆转录酶基因型耐药测试结果的数据并用于整合序列及人口统计。他们评估主要的突变，包括T66AIK, E92QV, F121Y,Y143CHR, S147G, Q148HKR 和N155H。，他们分析了从2009-2012年来自于3012个患者中所获得的3294个序列数据。
在分析了471例患者后，其中15.6%的患者至少有一个对埃替格韦或雷特格韦产生耐药突变，197例患者中，最常见存在Q148和n155突变途径，84例患者存在Y143突变，224例患者接受连续整合酶基因耐药的测试，其中22例患者均只得到一个主要突变途径的野生型基因（未出现耐药或敏感率很高）。
我们希望通过整合酶基因耐药测试的数据来帮助增加那些可能遭遇病毒治疗失败的患者更好的了解这些药物的重要知识。
Hurt提出一个假设性研究：使大多数病人暴露于雷特格韦后，产生了耐药性，研究结束前4个月，把埃替格韦应用于临床，目标在于纵向地评估数据，观察埃替格韦和dolutegravir是否也会产生耐药突变。
我们也希望对于这个盲点，我们的数据可以提供足够的耐药性监测，能够对蛋白酶和逆转录酶基因分型的治疗给予正确的指导。
原文：https://t.cn/AieeBHcH
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什么是整合酶抑制剂（INSTi)？
HIV属于反转录病毒科慢病毒属，单股正链RNA病毒，其在人体细胞内的复制过程包括7 个环节: 附着，融合，逆转录，整合，复制，组装，出芽。 在这些过程中需要多种酶的参与，其中整合酶对反转录形成的HIV-DNA的３′末端进行处理，催化链转移反应，介导HIV-DNA永久性整合到宿主DNA中这是HIV感染人体的关键环节之一，INIs通过抑制链转移反应阻断HIV复制过程，因此又称为整合酶链转移抑制剂。

【必妥维中国获批上市，用于治疗HIV-1型病毒感染中国获批上市，用于治疗HIV-1型病毒感染】吉利德科学宣布，日服单片复方制剂必妥维®（比克恩丙诺片，比克替拉韦50mg/恩曲他滨200mg/丙酚替诺福韦25mg，BIC/FTC/TAF）已被中国国家药品监督管理局批准用于治疗HIV-1型病毒感染。必妥维®的药物结构结合了创新的不含激动剂的整合酶链转移抑制剂（INSTI）比克替拉韦，以及药物有效性和安全性均经过验证的双核苷反转录酶抑制剂骨干药物（NRTI）达可挥®（恩曲他滨丙酚替诺福韦片，恩曲他滨200mg/丙酚替诺福韦25mg,FTC/TAF）。必妥维®是现有的基于整合酶链转移抑制剂的最小的三联复方单片制剂。必妥维®在中国适用于作为完整方案治疗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的成人，且患者目前和既往无对整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦产生病毒耐药性的证据。https://t.cn/AiHP4eu4