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#乳腺癌#
他莫昔芬前身竟是避孕药?乳腺癌患者常用药分析汇总(二)
这次我们在讲解药物原理及适用症前,先来听一个有关他莫昔芬研发中“神反转”!

他莫昔芬可称的上是“反转神药”,本是以避孕为目的而进行研发的,虽然在避孕方面失败了,却成为了治疗乳腺癌的有效药。早在二战时期,为使更多年轻女性能投入到工作劳动中,但年轻适龄女性在生活中受孕几率很大,就无法再继续工作,因此当时避孕药的需求很大。

他莫昔芬前身竟是避孕药?乳腺癌患者常用药分析汇总(二)
1962年,英国帝国化工制药公司(ICI)用人工方式合成了一种代号为ICI46474的避孕药,叫做三苯氧胺,也就是他莫昔芬的前身。在小鼠实验中避孕效果非常理想,但在人体实验的时候,却得到了完全相反的结果,不仅不能够避孕,反而会引发不孕女性的排卵,这与当时的社会需求背道相驰。药企公司也为此发愁,这时出现了一个关键人物——阿瑟沃波尔,作为项目的负责人,他发现他莫昔芬虽不能避孕,但是化学结构和另一款乳腺癌的用药氯代三苯乙烯非常的相似,并没有放弃对药物的持续研究,要求在多做一次针对乳腺癌的临床试验。结果令阿瑟沃波尔十分兴奋,也应证了他的判断。他莫昔芬10毫克剂量组的治疗有效率达到了33%,20毫克组甚至达到了40%。更有利的证据是相比当时其它的抗癌药,他莫昔芬的副作用非常的小。

他莫昔芬前身竟是避孕药?乳腺癌患者常用药分析汇总(二)
通向成功的道路从来都不会是直线,许多时候,曲线才能抵达成功。抗癌也是如此,当我们确立了长远的抗癌目标后,要做的就是一步一步向其靠近。让我们言归正传,继续了解与癌细胞对抗的常用药吧!

三苯氧胺(枸橼酸他莫昔芬)

作用原理:枸橼酸他莫昔芬属于内分泌调节药物中的一种,是抗雌激素药物,结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体,两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳腺癌细胞内有雌激素受体,则雌激素进入肿瘤细胞内与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成,刺激肿瘤细胞的生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与雌激素受体竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。在英国部分研究中发现,延长服用他莫昔芬可降低乳腺癌复发。

适用症:用于复发转移及术后的辅助治疗,可以预防癌症复发。

不良反应:常见的不良反应为呕吐恶心、视力异常、皮肤瘙痒。长期服用有可能引起停经而出现子宫内膜增厚,还会引起脂肪代谢异常。

是否医保:医保甲类,大致价格为11.7—148元。

他莫昔芬前身竟是避孕药?乳腺癌患者常用药分析汇总(二)
阿诺新(依西美坦)

作用原理:是一种不可逆的甾体芳香化酶抑制剂,结构与天然雄烯二酮底物相似。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法。

适用症:可明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,用于绝经后晚期乳腺癌患者的治疗。用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者,因其有高度的选择性,所以副作用也更小。

不良反应:常见不良反应为轻度至中度潮热(22%)、关节痛(18%)、疲劳(16%)、头痛(13.1%)、失眠(12.4%)和出汗增多(11.8%)。同时还可能出现口干、腹泻、失眠、咳嗽等症状。

他莫昔芬前身竟是避孕药?乳腺癌患者常用药分析汇总(二)
安体舒(氯氧喹胶囊)

作用原理:小分子双靶向抗肿瘤药,氯氧喹胶囊对肿瘤细胞DNA合成具有抑制作用,其作用方式属损伤DNA模板型,可损伤癌细胞DNA模板,使癌细胞溶酶体增大增多,导致破裂,释放多种水解酶,使癌细胞自溶死亡。由此可见,氯氧喹胶囊使癌细胞自溶死亡的。

适用症:用于乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。

不良反应:因其是口服给药,常见不良反应多为胃部不适、食欲下降、反胃恶心以及血红蛋白、白细胞减少。

综上所述,我们了解到任何药物都有一定的副作用,希望患者能有所了解。如需要用药的患者,一定要在医生的指导下进行科学用药,谨遵医嘱。图腾益生康复学院一直在为肿瘤患者进行系统化的讲解如何高效、准确抗癌!

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