#化学每日一文# #化学#
【三氮唑螺氧化吲哚衍生物的合成及表征】
摘要:以1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂和4-取代(Z)-N-苯基苯甲酰氯为底物通过1,3-偶极环加成反应合成了9种目标产物。通过比较目标产物的产率,对反应溶剂、碱及其用量、温度等因素进行了优化,确定了最佳反应条件,即在25℃下以二氯甲烷为溶剂、三乙胺为碱,且n(Et3N)∶n(1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂)=2.0∶1.0时,目标化合物最高产率可达94.4%。将具有生物活性的三氮唑骨架引入到螺环氧化吲哚骨架中,为更好地发现具有生物活性的该类新化合物提供借鉴。 https://t.cn/A6I8RhtZ
引用本文:
[1]王龙,张文静,曹国锐.三氮唑螺氧化吲哚衍生物的合成及表征[J].化学试剂,2021,43(04):546-553.
【三氮唑螺氧化吲哚衍生物的合成及表征】
摘要:以1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂和4-取代(Z)-N-苯基苯甲酰氯为底物通过1,3-偶极环加成反应合成了9种目标产物。通过比较目标产物的产率,对反应溶剂、碱及其用量、温度等因素进行了优化,确定了最佳反应条件,即在25℃下以二氯甲烷为溶剂、三乙胺为碱,且n(Et3N)∶n(1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂)=2.0∶1.0时,目标化合物最高产率可达94.4%。将具有生物活性的三氮唑骨架引入到螺环氧化吲哚骨架中,为更好地发现具有生物活性的该类新化合物提供借鉴。 https://t.cn/A6I8RhtZ
引用本文:
[1]王龙,张文静,曹国锐.三氮唑螺氧化吲哚衍生物的合成及表征[J].化学试剂,2021,43(04):546-553.
#每日一文#简单生活,每日一文。一个周末,一份工作,都是生活的一部分,新的一天,新的一刻,都是时光对生命的意义,简单的生活,却充满着美好,普通的日子,却一家温馨,也许此刻就像眼前的这一片荷塘,静静等待夜晚到来,也许就想此刻声声的知了,大声呼唤凉爽的到来,就是这么简单 https://t.cn/RI7nYAL
#化学每日一文# #化学#
【3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯的合成】
摘要:标题化合物是一类重要杂环化合物,具有较高的生物活性,广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌、抗病毒等药物的生产。以2-氨基烟酸为起始原料,经过浓硫酸催化与醇类生成2-氨基烟酸酯,再与N-卤代丁二酰亚胺反应制备2-氨基-5-卤代烟酸酯,再与氯乙醛成环缩合生成6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯,最后和N-碘代琥珀酰亚胺发生碘代反应,共4步制得标题化合物,总收率为58.9%~67.7%。产物结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析进行了表征。合成路线方法新颖、操作简单、产率高、避免柱层析分离纯化,更适合工业化放大生产。 https://t.cn/A6ITIHmX
引用本文:
[1]程伟,杨德亮,张向龙,等.3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯的合成[J].化学试剂,2021,43(04):540-545.
【3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯的合成】
摘要:标题化合物是一类重要杂环化合物,具有较高的生物活性,广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌、抗病毒等药物的生产。以2-氨基烟酸为起始原料,经过浓硫酸催化与醇类生成2-氨基烟酸酯,再与N-卤代丁二酰亚胺反应制备2-氨基-5-卤代烟酸酯,再与氯乙醛成环缩合生成6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯,最后和N-碘代琥珀酰亚胺发生碘代反应,共4步制得标题化合物,总收率为58.9%~67.7%。产物结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析进行了表征。合成路线方法新颖、操作简单、产率高、避免柱层析分离纯化,更适合工业化放大生产。 https://t.cn/A6ITIHmX
引用本文:
[1]程伟,杨德亮,张向龙,等.3-碘-6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲酸酯的合成[J].化学试剂,2021,43(04):540-545.
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