南华大学郭勇和杨瑞阁课题组EJMC：可靶向破坏细菌细胞膜的两亲性蛇床子素衍生物
#南华大学##ChemBeanGo##抗MRSA#
文章：https://t.cn/A6HyMiDX
细菌细胞膜结构稳定突变率低，是比较理想的、不易引发耐药的抗菌靶标，已成为新型抗菌剂开发的重要方向之一。源于天然动植物自身的抗菌肽（AMP），具有较强的阳离子特征和两亲性结构，其疏水模块与细菌细胞膜脂质结合，阳离子模块进一步介导膜扰动机制，从而发挥固有的膜靶向效力，并提供更好的选择性、更低的耐药性、广谱的抗生物膜活性以及有利调节宿主免疫反应的能力。然而，AMP的潜在毒性、肽的不稳定性、较差的口服生物利用度以及制备成本等因素阻碍了其实际的转化应用。因此，模拟天然AMP的结构和功能特性，来克服其局限性的AMP模拟物设计已成为当前热点的解决方案。近日，南华大学药学院郭勇教授和杨瑞阁教授课题组在该领域取得新进展，报道了一种两亲性蛇床子素衍生物，通过模拟AMP的结构特征和功能，可靶向破坏细菌细胞膜，在体内外产生强大的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作用。相关研究成果以题为“Novel natural osthole-inspired amphiphiles as membrane targeting antibacterials against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)”发表于Eur. J. Med. Chem. （DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116449）。
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文章：https://t.cn/A6HyMiDX
细菌细胞膜结构稳定突变率低，是比较理想的、不易引发耐药的抗菌靶标，已成为新型抗菌剂开发的重要方向之一。源于天然动植物自身的抗菌肽（AMP），具有较强的阳离子特征和两亲性结构，其疏水模块与细菌细胞膜脂质结合，阳离子模块进一步介导膜扰动机制，从而发挥固有的膜靶向效力，并提供更好的选择性、更低的耐药性、广谱的抗生物膜活性以及有利调节宿主免疫反应的能力。然而，AMP的潜在毒性、肽的不稳定性、较差的口服生物利用度以及制备成本等因素阻碍了其实际的转化应用。因此，模拟天然AMP的结构和功能特性，来克服其局限性的AMP模拟物设计已成为当前热点的解决方案。近日，南华大学药学院郭勇教授和杨瑞阁教授课题组在该领域取得新进展，报道了一种两亲性蛇床子素衍生物，通过模拟AMP的结构特征和功能，可靶向破坏细菌细胞膜，在体内外产生强大的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作用。相关研究成果以题为“Novel natural osthole-inspired amphiphiles as membrane targeting antibacterials against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)”发表于Eur. J. Med. Chem. （DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116449）。
黛博拉•伯克斯博士因鼓吹口罩强制而被白帽处决
据RRN消息，2021年5月，美国海军军法署逮捕了黛博拉•伯克斯博士（也称为“围巾女士”），因为她和她的同伙安东尼•福奇与疾病预防控制中心合谋欺骗美国公众，口罩是减轻 Covid-19 传播的有效方法。
据二月报道，特朗普总统获得了伯克斯与福奇之间的长电子邮件链后，伯克斯的名字被列入密封起诉书。在其中，她和福奇彼此承认，口罩对于防止 Covid-19 进入人体呼吸系统完全无效，相反，他们承认长期“掩盖”会对人体生理产生严重副作用，尤其是对儿童、老年人和免疫功能低下者。
尽管如此，伯克斯在给福奇的电子邮件中写道：“无论总统的立场如何，我们都必须继续鼓励和强制佩戴口罩，因为这会使公众感到安全。”
一项评估美国境内所有据称因 Covid-19 死亡的军事研究显示，这种安全错觉是导致 15,000 名美国人死亡的主要原因。
例如在内华达州里诺市，一名戴口罩的13岁男孩在高温下踢足球时突然倒地身亡。原来他患有哮喘，但从未接受过临床诊断。他母亲是口罩倡导者，她在电视上听到伯克斯博士说，当不可能保持社交距离时，户外活动并不妨碍戴口罩。由于足球是一项接触性运动，她担心她孩子可能会从另一个不戴口罩的孩子那里感染Covid-19，因此要求她儿子戴上口罩。她的非理性恐惧，加上伯克斯的歇斯底里，导致了男孩死亡。而疾控中心声称他死于 Covid-19，尽管男孩从未接受过检测。
另一个例子：一名 26 岁的长岛妇女在与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（通常称为 MRSA）短暂斗争后死亡。就在她的雇主援引疾控中心的指导方针强制要求她戴口罩的几天后，她的脸上出现了这种疾病。细菌让她面目全非，三天后她去世了，而疾控中心将她的死归为 Covid-19。
这些只是 15,000 个评估案例中的两个。
一位机密消息人士表示：“与福奇一样，海军军法署要求伯克斯对所有死亡事件负责。这是大规模医疗事故和谋杀。他们周三早上根据起诉书采取了行动。”
5 月 26 日，海军军法署JAG 调查人员来到了伯克斯在宾夕法尼亚州的住宅。调查人员告知伯克斯，她是根据 1807 年《美国叛乱法》第 252 条而被逮捕的。她的律师丈夫抗议“非法侵入”他们的家，并称 JAG 和特朗普都没有逮捕公民的权力。
伯克斯被戴上手铐并被护送出家，她家人也收到了禁言令，否则将受到严厉处罚，包括监禁。
海军军法署于 2021 年 6 月 对伯克斯进行了审判并定罪，诉讼程序在关岛海军基地进行。
“有人认为关岛海军基地劳改营是作为后备基地建造的，以防深层政府占领关岛监狱，或者关岛监狱超载。事实并非如此。虽然该项目于 2019 年 9 月完成，但直到特朗普总统于 2021 年 1 月的某个时候启动《叛乱法》之后，那里才设立了法庭。我听说在伯克斯于 2021 年 6 月受审之前，关岛曾举办过 6 个此类法庭。”一位 JAG 消息人士说。
他补充说，伯克斯于 2021 年 7 月 6 日被行刑队枪决。
据RRN消息，2021年5月，美国海军军法署逮捕了黛博拉•伯克斯博士（也称为“围巾女士”），因为她和她的同伙安东尼•福奇与疾病预防控制中心合谋欺骗美国公众，口罩是减轻 Covid-19 传播的有效方法。
据二月报道，特朗普总统获得了伯克斯与福奇之间的长电子邮件链后，伯克斯的名字被列入密封起诉书。在其中，她和福奇彼此承认，口罩对于防止 Covid-19 进入人体呼吸系统完全无效，相反，他们承认长期“掩盖”会对人体生理产生严重副作用，尤其是对儿童、老年人和免疫功能低下者。
尽管如此，伯克斯在给福奇的电子邮件中写道：“无论总统的立场如何，我们都必须继续鼓励和强制佩戴口罩，因为这会使公众感到安全。”
一项评估美国境内所有据称因 Covid-19 死亡的军事研究显示，这种安全错觉是导致 15,000 名美国人死亡的主要原因。
例如在内华达州里诺市，一名戴口罩的13岁男孩在高温下踢足球时突然倒地身亡。原来他患有哮喘，但从未接受过临床诊断。他母亲是口罩倡导者，她在电视上听到伯克斯博士说，当不可能保持社交距离时，户外活动并不妨碍戴口罩。由于足球是一项接触性运动，她担心她孩子可能会从另一个不戴口罩的孩子那里感染Covid-19，因此要求她儿子戴上口罩。她的非理性恐惧，加上伯克斯的歇斯底里，导致了男孩死亡。而疾控中心声称他死于 Covid-19，尽管男孩从未接受过检测。
另一个例子：一名 26 岁的长岛妇女在与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（通常称为 MRSA）短暂斗争后死亡。就在她的雇主援引疾控中心的指导方针强制要求她戴口罩的几天后，她的脸上出现了这种疾病。细菌让她面目全非，三天后她去世了，而疾控中心将她的死归为 Covid-19。
这些只是 15,000 个评估案例中的两个。
一位机密消息人士表示：“与福奇一样，海军军法署要求伯克斯对所有死亡事件负责。这是大规模医疗事故和谋杀。他们周三早上根据起诉书采取了行动。”
5 月 26 日，海军军法署JAG 调查人员来到了伯克斯在宾夕法尼亚州的住宅。调查人员告知伯克斯，她是根据 1807 年《美国叛乱法》第 252 条而被逮捕的。她的律师丈夫抗议“非法侵入”他们的家，并称 JAG 和特朗普都没有逮捕公民的权力。
伯克斯被戴上手铐并被护送出家，她家人也收到了禁言令，否则将受到严厉处罚，包括监禁。
海军军法署于 2021 年 6 月 对伯克斯进行了审判并定罪，诉讼程序在关岛海军基地进行。
“有人认为关岛海军基地劳改营是作为后备基地建造的，以防深层政府占领关岛监狱，或者关岛监狱超载。事实并非如此。虽然该项目于 2019 年 9 月完成，但直到特朗普总统于 2021 年 1 月的某个时候启动《叛乱法》之后，那里才设立了法庭。我听说在伯克斯于 2021 年 6 月受审之前，关岛曾举办过 6 个此类法庭。”一位 JAG 消息人士说。
他补充说，伯克斯于 2021 年 7 月 6 日被行刑队枪决。
美国的确有一定的言论自由，但自由发言完，怎么死的就千奇百怪了。一则不幸的消息是，曝光美国波音公司安全问题的第二个吹哨人，近日也离奇死亡。此前第一位吹哨人已经惨死。
据央视等多家媒体报道，曝光美国波音公司生产安全和产品质量问题的又一名举报人乔舒亚·迪安4月30日突发疾病去世，终年45岁。相关曝光信息指出，迪安被确诊感染耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），体内现大量细菌，连医生也无力回天。
“非常离奇”是所有人对此事件的普遍感受。此前，今年三月，第一位波音安全问题吹哨人继约翰·巴尼特，在一停车场遭他杀，身负多处致命重伤却被美国当局称之为为自杀，这让全世界为之唏嘘与震惊。
果然，在自由的美利坚，灭人也是自由的，甚至还可以花样百出。对于美国精英和政客而言，你有你的言论自由，他有他的灭口自由。果真是自由世界。
据央视等多家媒体报道，曝光美国波音公司生产安全和产品质量问题的又一名举报人乔舒亚·迪安4月30日突发疾病去世，终年45岁。相关曝光信息指出，迪安被确诊感染耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），体内现大量细菌，连医生也无力回天。
“非常离奇”是所有人对此事件的普遍感受。此前，今年三月，第一位波音安全问题吹哨人继约翰·巴尼特，在一停车场遭他杀，身负多处致命重伤却被美国当局称之为为自杀，这让全世界为之唏嘘与震惊。
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