塞普替尼/塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)对RET融合NSCLC患者的效果好吗？
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Selpercatinib塞普替尼对RET融合NSCLC患者的效果；塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种首个具有中枢神经系统活性的高选择性RET激酶抑制剂，对RET融合阳性的肺癌和甲状腺癌有效，RET融合很少发生在其他类型的肿瘤中。普拉替尼和赛普替尼被批准用于治疗RET突变阳性甲状腺髓样癌以及RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌。此后，FDA已批准赛普替尼治疗任何由RET融合驱动的癌症。即无论肿瘤位于身体的哪个位置，如果它是由RET基因重排驱动的，都可以使用赛普替尼。2%的非小细胞肺癌和20%的甲状腺癌患者中发现了RET融合突变。
肺癌在世界恶性肿瘤中排名第二，远期预后仍较差。非小细胞肺癌（NSCLC）约占80％～85％。大多数NSCLC患者被诊断为晚期，以含铂联合化疗为主，但5年生存率仅为15％左右。NSCLC中RET融合的发生率为0.7％-2％，并且与年龄较小和从不吸烟状态有关。
转染期间重排(RET)是一种跨膜受体酪氨酸激酶，包含细胞外、跨膜和细胞内结构域，其活性是正常肾脏和神经系统发育所必需的。组成型RET激活主要通过染色体重排实现，产生可二聚化结构域与3’的5’融合RET酪氨酸激酶结构域，例如KIF5B-RET和CCDC6-RET，导致组成型二聚化和随后的自磷酸化。组成型激活导致下游信号增加，并与肿瘤侵袭、迁移和增殖相关。
塞尔帕替尼是一种直接RET激酶抑制剂，具有IC50值在0.92和67.8纳米之间，具体取决于RET基因型。基于自然和诱导抗性突变和分子模型的信息表明，塞尔帕替尼通过与ATP竞争结合来直接抑制RET自磷酸化。810位的各种单个氨基酸突变抑制塞普替尼结合，而不显著改变ATP结合，可能导致治疗失败。
1/2期LIBRETTO-001试验共有105名RET融合NSCLC患者接受Selpercatinib治疗，ORR为64％，mDoR为17个月，这些患者的mPFS为16个月。基于抗肿瘤疗效和安全性，Selpercatinib塞普替尼于2020年5月8日获FDA批准用于RET融合NSCLC。2021年，Selpercatinib塞普替尼获EMA和Swiss-Medic批准用于二线或后线治疗。
临床试验LIBRETTO-321旨在评估Selpercatinib塞普替尼对中国RET融合NSCLC患者的疗效。Selpercatinib塞普替尼治疗人群的ORR为61.1％。90％的患者在6个月后保持持续缓解。该研究表明，Selpercatinib塞普替尼也是中国RET融合NSCLC患者的一种有希望的治疗选择。如有需要 印孟常用药物系列：找我V（kk600166）
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片)， 特罗凯(厄洛替尼片)， 阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼， 色瑞替尼， 艾乐替尼， 劳拉替尼，
肝癌肾癌：多吉美(索拉非尼片)， 依维莫司， 阿西替尼 ，舒尼替尼， 乐伐替尼
白血病：格列卫 尼洛替尼 达沙替尼
乳腺癌：泰立沙 卡培他滨 赫赛汀
乙肝：替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝：索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
骨髓癌：来那度胺 帕马度胺 万珂(硼替佐米)
肾移植：他克莫司
肺结核：利奈唑胺 环丝氨酸
乳腺癌 卵巢癌：拉帕替尼 奥拉帕尼
结肠癌，直肠癌：西地尼布（AZD2171） 瑞戈非尼
卵巢癌：司美替尼（AZD6244）奥拉帕尼
前列腺癌：阿比特龙 恩杂鲁胺 醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌：替莫唑胺
肺高压：波生坦 安立生坦
痛风：非布司他 安康信(依托考昔
瑞派替尼（ripretinib）Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼 来那替尼 阿帕鲁胺 维奈托克 恩杂鲁胺 卡玛替尼 吉瑞替尼 米朵妥林 他唑帕尼 普呐替尼 莫博替尼 拉洛替尼 瑞格列克 布加替尼 仑伐替尼 尼拉帕利 卡博替尼 奥西替尼 培米替尼 索托拉西布AGM 510 卡马替尼 培米替尼 阿帕鲁胺 普呐替尼45 莫博替尼 梅沙替尼 塞尔拍292 塞利尼索 恩曲替尼 伊沙佐米
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Selpercatinib塞普替尼对RET融合NSCLC患者的效果；塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种首个具有中枢神经系统活性的高选择性RET激酶抑制剂，对RET融合阳性的肺癌和甲状腺癌有效，RET融合很少发生在其他类型的肿瘤中。普拉替尼和赛普替尼被批准用于治疗RET突变阳性甲状腺髓样癌以及RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌。此后，FDA已批准赛普替尼治疗任何由RET融合驱动的癌症。即无论肿瘤位于身体的哪个位置，如果它是由RET基因重排驱动的，都可以使用赛普替尼。2%的非小细胞肺癌和20%的甲状腺癌患者中发现了RET融合突变。
肺癌在世界恶性肿瘤中排名第二，远期预后仍较差。非小细胞肺癌（NSCLC）约占80％～85％。大多数NSCLC患者被诊断为晚期，以含铂联合化疗为主，但5年生存率仅为15％左右。NSCLC中RET融合的发生率为0.7％-2％，并且与年龄较小和从不吸烟状态有关。
转染期间重排(RET)是一种跨膜受体酪氨酸激酶，包含细胞外、跨膜和细胞内结构域，其活性是正常肾脏和神经系统发育所必需的。组成型RET激活主要通过染色体重排实现，产生可二聚化结构域与3’的5’融合RET酪氨酸激酶结构域，例如KIF5B-RET和CCDC6-RET，导致组成型二聚化和随后的自磷酸化。组成型激活导致下游信号增加，并与肿瘤侵袭、迁移和增殖相关。
塞尔帕替尼是一种直接RET激酶抑制剂，具有IC50值在0.92和67.8纳米之间，具体取决于RET基因型。基于自然和诱导抗性突变和分子模型的信息表明，塞尔帕替尼通过与ATP竞争结合来直接抑制RET自磷酸化。810位的各种单个氨基酸突变抑制塞普替尼结合，而不显著改变ATP结合，可能导致治疗失败。
1/2期LIBRETTO-001试验共有105名RET融合NSCLC患者接受Selpercatinib治疗，ORR为64％，mDoR为17个月，这些患者的mPFS为16个月。基于抗肿瘤疗效和安全性，Selpercatinib塞普替尼于2020年5月8日获FDA批准用于RET融合NSCLC。2021年，Selpercatinib塞普替尼获EMA和Swiss-Medic批准用于二线或后线治疗。
临床试验LIBRETTO-321旨在评估Selpercatinib塞普替尼对中国RET融合NSCLC患者的疗效。Selpercatinib塞普替尼治疗人群的ORR为61.1％。90％的患者在6个月后保持持续缓解。该研究表明，Selpercatinib塞普替尼也是中国RET融合NSCLC患者的一种有希望的治疗选择。如有需要 印孟常用药物系列：找我V（kk600166）
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片)， 特罗凯(厄洛替尼片)， 阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼， 色瑞替尼， 艾乐替尼， 劳拉替尼，
肝癌肾癌：多吉美(索拉非尼片)， 依维莫司， 阿西替尼 ，舒尼替尼， 乐伐替尼
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乳腺癌：泰立沙 卡培他滨 赫赛汀
乙肝：替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝：索非布韦 达卡他韦 吉二代 吉三代
骨髓癌：来那度胺 帕马度胺 万珂(硼替佐米)
肾移植：他克莫司
肺结核：利奈唑胺 环丝氨酸
乳腺癌 卵巢癌：拉帕替尼 奥拉帕尼
结肠癌，直肠癌：西地尼布（AZD2171） 瑞戈非尼
卵巢癌：司美替尼（AZD6244）奥拉帕尼
前列腺癌：阿比特龙 恩杂鲁胺 醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌：替莫唑胺
肺高压：波生坦 安立生坦
痛风：非布司他 安康信(依托考昔
瑞派替尼（ripretinib）Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼 来那替尼 阿帕鲁胺 维奈托克 恩杂鲁胺 卡玛替尼 吉瑞替尼 米朵妥林 他唑帕尼 普呐替尼 莫博替尼 拉洛替尼 瑞格列克 布加替尼 仑伐替尼 尼拉帕利 卡博替尼 奥西替尼 培米替尼 索托拉西布AGM 510 卡马替尼 培米替尼 阿帕鲁胺 普呐替尼45 莫博替尼 梅沙替尼 塞尔拍292 塞利尼索 恩曲替尼 伊沙佐米
MRI findings in acute encephalitis
Temporal
A. HSV
B. Autoimmune limbic
Deep grey matter
C. JE
D. West Nile
E. Murray valley
F. Eastern equine
Brainstem
G.Neuromyelitis optica
H. Listeria
Disseminated
I. ADEM
J. Myelin oligodendrocyte glycoprotein
#医学生Medic[超话]##medicaltalks#
Temporal
A. HSV
B. Autoimmune limbic
Deep grey matter
C. JE
D. West Nile
E. Murray valley
F. Eastern equine
Brainstem
G.Neuromyelitis optica
H. Listeria
Disseminated
I. ADEM
J. Myelin oligodendrocyte glycoprotein
#医学生Medic[超话]##medicaltalks#
Either this patient has a lightbulb up his butt, or his colon has a great idea.
This 53-year-old male patient presented to the ER complaining of severe rectal pain and discomfort. He reported accidental insertion of a lightbulb into his rectum while attempting to relieve constipation using unconventional methods (what methods are there? ♂️
Sorry, I'm out of bright ideas.)
Upon physical examination, a palpable, firm mass was detected in the rectal vault, which was consistent with the shape and size of a lightbulb. The patient experienced tenderness upon palpation of the abdomen and rectal region.
The X-ray and CT scan revealed a radiopaque foreign body in the rectum, resembling the shape and characteristics of a lightbulb. No evidence of perforation or other associated complications was observed.
Considering the size, shape, and potential risks associated with the rectal impaction of a lightbulb, the patient was admitted for immediate intervention. A careful and gentle approach was adopted to remove the foreign object using a combination of digital extraction and rigid proctoscopy. The procedure was successful, and the lightbulb was extracted intact without complications.
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This 53-year-old male patient presented to the ER complaining of severe rectal pain and discomfort. He reported accidental insertion of a lightbulb into his rectum while attempting to relieve constipation using unconventional methods (what methods are there? ♂️
Sorry, I'm out of bright ideas.)
Upon physical examination, a palpable, firm mass was detected in the rectal vault, which was consistent with the shape and size of a lightbulb. The patient experienced tenderness upon palpation of the abdomen and rectal region.
The X-ray and CT scan revealed a radiopaque foreign body in the rectum, resembling the shape and characteristics of a lightbulb. No evidence of perforation or other associated complications was observed.
Considering the size, shape, and potential risks associated with the rectal impaction of a lightbulb, the patient was admitted for immediate intervention. A careful and gentle approach was adopted to remove the foreign object using a combination of digital extraction and rigid proctoscopy. The procedure was successful, and the lightbulb was extracted intact without complications.
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