布加替尼/布吉他滨由武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceutical

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布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)治疗转移性非小细胞肺癌的功效怎么样？
　　布加替尼(布格替尼/布吉他滨)是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤酶阳性转移性非小细胞肺癌。布格替尼/布吉他滨原名AP26113，是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生长因子受体（EGFR）的可逆双重抑制剂。具有抗多种激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体，以及抗EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。
　　与野生型相比，它对EGFR的突变形式具有选择性。它还对EML4-ALK融合基因的9个不同克唑替尼(Crizotinib)耐药突变株具有选择性，EML4-ALK融合基因在易感肺实质的转化中起着关键作用。布加替尼/布吉他滨由武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals开发，2017年4月28日获FDA批准上市.
　　间变性淋巴瘤激酶阳性、转移性非小细胞肺癌（ALK NSCLC）仅占NSCLC癌症病例的3-5%，但ALK突变、过表达以及在实体肿瘤和血液肿瘤中的几种致癌融合蛋白的存在都表明了其作为癌症治疗靶点的重要性和潜力。ALK相关的非小细胞肺癌病例与融合基因EML4-ALK的存在有关，该融合基因将ALK蛋白与棘皮动物微管相关蛋白如-4融合，其原始功能是微管的正确形成。异常融合蛋白的存在导致异常信号传导，从而刺激细胞生长、增殖和存活。Crizotinib适用于此类病例的治疗，但ALK激酶域突变的存在会导致对治疗产生耐药性。因此，布加替尼适用于对克唑替尼不耐受的ALK非小细胞肺癌患者。
　　Brigitanib抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17个抗Crizotinib ALK突变体的细胞的增殖和体外生存能力。其作用扩展到表达EGFR缺失的细胞、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。在小鼠EML4-ALK异种移植模型中，布加替尼对肿瘤生长、肿瘤负担和延长生存期具有剂量依赖性抑制作用。如有需要
"印孟常用药物系列：找我V（kk600166）
肺癌: 易瑞沙(吉非替尼片)，特罗凯(厄洛替尼片)，阿法替尼 9291(奥希替尼) 克唑替尼，色瑞替尼，艾乐替尼，劳拉替尼，
肝癌肾癌：多吉美(索拉非尼片)，依维莫司，阿西替尼，舒尼替尼，乐伐替尼
白血病：格列卫尼洛替尼达沙替尼
乳腺癌：泰立沙卡培他滨赫赛汀
乙肝：替诺福韦(TDF) 替诺二代(TAF)
丙肝：索非布韦达卡他韦吉二代吉三代
骨髓癌：来那度胺帕马度胺万珂(硼替佐米)
肾移植：他克莫司
肺结核：利奈唑胺环丝氨酸
乳腺癌卵巢癌：拉帕替尼奥拉帕尼
结肠癌，直肠癌：西地尼布（AZD2171）瑞戈非尼
卵巢癌：司美替尼（AZD6244）奥拉帕尼
前列腺癌：阿比特龙恩杂鲁胺醋酸戈舍瑞林
胶质细胞癌：替莫唑胺
肺高压：波生坦安立生坦
痛风：非布司他安康信(依托考昔
瑞派替尼（ripretinib）Amg510 索托拉西[sotorasib]
梅沙替尼来那替尼阿帕鲁胺维奈托克恩杂鲁胺卡玛替尼吉瑞替尼米朵妥林他唑帕尼普呐替尼莫博替尼拉洛替尼瑞格列克布加替尼仑伐替尼尼拉帕利卡博替尼奥西替尼培米替尼索托拉西布AGM 510 卡马替尼培米替尼阿帕鲁胺普呐替尼45 莫博替尼梅沙替尼塞尔拍292 塞利尼索恩曲替尼伊沙佐米"