老牌车企发力,星纪元ES能抢蔚小理的饭碗吗?一文看完所有亮点:
1、定位中大型纯电轿车,是奇瑞旗下的高端品牌,外观设计主打一个简洁,大溜背的造型,没有一处多余的锋利线条。
2、官方宣称车长约5米、宽近3米、轴距约3米,但实际上,该车也就4.95米左右的长度,轴距也是在2米9 左右,宽度约为1.96米,看来奇瑞是懂四舍五入的。
3、两侧采用了数字可编程大灯,与高合、智己非常类似。我们数了一下,单侧大灯就有256颗灯珠,只有车头车尾是没有的,比不过智己,但和高合差不多。
4、车顶正中间配有激光雷达,可见未来还是会有比较成熟的智驾系统的。
5、门把手也是新能源车型常见的隐藏式的,应该采用的是整体弹出式结构。
6、内饰没有正式发布,我们隔着玻璃看了一下,两辐式的方向盘、狭长仪表,配有悬浮式中控屏,但尺寸缩水了,另外,环抱式的氛围灯是十分惹眼的,其余的设计就比较简洁了。
7、看着都快量产了但三电信息还没公布,官方只提到了新车可能具备700公里的续航里程。#2023上海车展#
1、定位中大型纯电轿车,是奇瑞旗下的高端品牌,外观设计主打一个简洁,大溜背的造型,没有一处多余的锋利线条。
2、官方宣称车长约5米、宽近3米、轴距约3米,但实际上,该车也就4.95米左右的长度,轴距也是在2米9 左右,宽度约为1.96米,看来奇瑞是懂四舍五入的。
3、两侧采用了数字可编程大灯,与高合、智己非常类似。我们数了一下,单侧大灯就有256颗灯珠,只有车头车尾是没有的,比不过智己,但和高合差不多。
4、车顶正中间配有激光雷达,可见未来还是会有比较成熟的智驾系统的。
5、门把手也是新能源车型常见的隐藏式的,应该采用的是整体弹出式结构。
6、内饰没有正式发布,我们隔着玻璃看了一下,两辐式的方向盘、狭长仪表,配有悬浮式中控屏,但尺寸缩水了,另外,环抱式的氛围灯是十分惹眼的,其余的设计就比较简洁了。
7、看着都快量产了但三电信息还没公布,官方只提到了新车可能具备700公里的续航里程。#2023上海车展#
#化学每日一文# 荧光探针专题】过氧化亚硝酸盐(ONOO-)荧光探针研究进展
引用本文:何潞潞, 田勇琪, 李佳佳, 等. 过氧化亚硝酸盐(ONOO-)荧光探针研究进展[J].化学试剂, 2023, 45(4): 12-24.
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2022.0889
背景介绍
过氧化亚硝酸盐(ONOO-)是一种重要的活性氧,在生命系统的生理和病理过程中起着至关重要的作用,可以抵抗免疫系统中的外来病菌。但是过量的ONOO-可能会引起许多疾病,甚至癌症。因此有效的识别和检测ONOO-具有重要意义。近年来由于操作方便、选择性高、可实时性和无创性检测等优势,荧光探针法检测ONOO-的研究得到了快速的发展。
本文亮点
1综述了近五年来用于检测ONOO-荧光探针的研究现状,评述了ONOO-荧光探针的优点和不足,探讨了该领域面临的挑战;
2展望了ONOO-荧光探针的研究和发展方向,为今后人们研究ONOO-在生理病理过程中的作用提供了一定的参考价值。
内容介绍
1 基于不同荧光母体的ONOO-荧光探针
1.1 香豆素类
香豆素类染料由于体积小容易穿透细胞,易于合成和修饰,并且有较大的Stokes位移等优点被广泛应用于构建各种荧光化学传感器。2019年,Kim等[18]以香豆素为荧光母体,C=N键作为ONOO-识别位点设计并合成了一种开启型荧光探针1来检测ONOO-。
1.2 罗丹明类
罗丹明类荧光分子结构的内酰胺螺环处于闭环状态时,溶液为无色弱荧光的状态,而当它处于开环状态时,溶液颜色会变鲜艳并且伴随强烈的荧光发射,可视化效果好,具有高荧光量子产率和高摩尔消光系数等光物理性质,因而被广泛用于荧光探针的构建。2018年,Zhu等[23]基于罗丹明荧光母体以螺内酰胺为识别位点设计并合成了一种简单的线粒体靶向荧光探针7,用于选择性检测ONOO-。
1.3 萘酰亚胺类
萘酰亚胺类荧光母体具有荧光发射波长适中、荧光量子产率高、Stokes位移大、光稳定性好和结构易于修饰等优点,已被广泛应用于荧光传感领域[28]。2019年,Liu等[29]基于ICT机制开发了一种半乳糖附加肝癌特异性荧光探针12,以羟萘酰亚胺为荧光团,醚键为识别位点,对苯二酚作为响应受体,用于敏感检测人肝癌细胞(HepG2细胞)内源性ONOO-。
1.4 三苯胺类
基于三苯胺类荧光母体的荧光探针具有较大的Stokes位移、荧光量子产率高并且光稳定性良好被认为是构建荧光探针的潜在候选。
1.5 稠环芳烃类
稠环芳烃类染料有萘、蒽、芘等物质,它们都具有优异的光致发光性能和化学稳定性,是优良的荧光载体,被广泛应用于荧光传感器的开发。2020年,Li等[36]以蒽环类药物为荧光团,硼酸频哪醇酯为识别位点,亲脂性阳离子为线粒体靶向部分,开发了一种用于内源性检测ONOO-的荧光探针19。
1.6 苯并噻唑类
苯并噻唑(HMBT)类染料的Stokes位移比较大,该荧光团易于实现比率检测。例如2018年,Shen等[40]利用苯并噻唑为荧光母体开发了一种结构简单的ONOO-荧光探针23。
2 总结与展望
ONOO-在人体生理中具有重要作用,因此广受人们关注。经过研究调查发现荧光探针法比传统的气相色谱、伏安法和毛细管电泳等方法操作简便、选择性好、成本低。目前以罗丹明、香豆素为荧光母体的ONOO-荧光探针因灵敏度高,选择性高和水溶性好性广受人们欢迎,发展比较迅速。对于ONOO-荧光探针的研究还在不断优化进行,未来近红外型、比率型以及多功能识别型ONOO-荧光探针将会是人们受欢迎的研究方向,需要开发响应时间短、制备简单、灵敏度高、检出限低、选择性好、pH应用范围宽的探针,运用在生物领域、医学领域、环境领域等等,为研究ONOO-在生物学和病理过程方面提供重要技术水平支持。
引用本文:何潞潞, 田勇琪, 李佳佳, 等. 过氧化亚硝酸盐(ONOO-)荧光探针研究进展[J].化学试剂, 2023, 45(4): 12-24.
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2022.0889
背景介绍
过氧化亚硝酸盐(ONOO-)是一种重要的活性氧,在生命系统的生理和病理过程中起着至关重要的作用,可以抵抗免疫系统中的外来病菌。但是过量的ONOO-可能会引起许多疾病,甚至癌症。因此有效的识别和检测ONOO-具有重要意义。近年来由于操作方便、选择性高、可实时性和无创性检测等优势,荧光探针法检测ONOO-的研究得到了快速的发展。
本文亮点
1综述了近五年来用于检测ONOO-荧光探针的研究现状,评述了ONOO-荧光探针的优点和不足,探讨了该领域面临的挑战;
2展望了ONOO-荧光探针的研究和发展方向,为今后人们研究ONOO-在生理病理过程中的作用提供了一定的参考价值。
内容介绍
1 基于不同荧光母体的ONOO-荧光探针
1.1 香豆素类
香豆素类染料由于体积小容易穿透细胞,易于合成和修饰,并且有较大的Stokes位移等优点被广泛应用于构建各种荧光化学传感器。2019年,Kim等[18]以香豆素为荧光母体,C=N键作为ONOO-识别位点设计并合成了一种开启型荧光探针1来检测ONOO-。
1.2 罗丹明类
罗丹明类荧光分子结构的内酰胺螺环处于闭环状态时,溶液为无色弱荧光的状态,而当它处于开环状态时,溶液颜色会变鲜艳并且伴随强烈的荧光发射,可视化效果好,具有高荧光量子产率和高摩尔消光系数等光物理性质,因而被广泛用于荧光探针的构建。2018年,Zhu等[23]基于罗丹明荧光母体以螺内酰胺为识别位点设计并合成了一种简单的线粒体靶向荧光探针7,用于选择性检测ONOO-。
1.3 萘酰亚胺类
萘酰亚胺类荧光母体具有荧光发射波长适中、荧光量子产率高、Stokes位移大、光稳定性好和结构易于修饰等优点,已被广泛应用于荧光传感领域[28]。2019年,Liu等[29]基于ICT机制开发了一种半乳糖附加肝癌特异性荧光探针12,以羟萘酰亚胺为荧光团,醚键为识别位点,对苯二酚作为响应受体,用于敏感检测人肝癌细胞(HepG2细胞)内源性ONOO-。
1.4 三苯胺类
基于三苯胺类荧光母体的荧光探针具有较大的Stokes位移、荧光量子产率高并且光稳定性良好被认为是构建荧光探针的潜在候选。
1.5 稠环芳烃类
稠环芳烃类染料有萘、蒽、芘等物质,它们都具有优异的光致发光性能和化学稳定性,是优良的荧光载体,被广泛应用于荧光传感器的开发。2020年,Li等[36]以蒽环类药物为荧光团,硼酸频哪醇酯为识别位点,亲脂性阳离子为线粒体靶向部分,开发了一种用于内源性检测ONOO-的荧光探针19。
1.6 苯并噻唑类
苯并噻唑(HMBT)类染料的Stokes位移比较大,该荧光团易于实现比率检测。例如2018年,Shen等[40]利用苯并噻唑为荧光母体开发了一种结构简单的ONOO-荧光探针23。
2 总结与展望
ONOO-在人体生理中具有重要作用,因此广受人们关注。经过研究调查发现荧光探针法比传统的气相色谱、伏安法和毛细管电泳等方法操作简便、选择性好、成本低。目前以罗丹明、香豆素为荧光母体的ONOO-荧光探针因灵敏度高,选择性高和水溶性好性广受人们欢迎,发展比较迅速。对于ONOO-荧光探针的研究还在不断优化进行,未来近红外型、比率型以及多功能识别型ONOO-荧光探针将会是人们受欢迎的研究方向,需要开发响应时间短、制备简单、灵敏度高、检出限低、选择性好、pH应用范围宽的探针,运用在生物领域、医学领域、环境领域等等,为研究ONOO-在生物学和病理过程方面提供重要技术水平支持。
#化学每日一文# 贵州大学鄢龙家副教授等:含噻吩片段的三嗪类化合物的合成与抗肿瘤活性研究
引用本文:饶念,龙志武,乐意,等. 含噻吩片段的三嗪类化合物的合成与抗肿瘤活性研究[J]. 化学试剂,2023,45(4):81-90.
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2022.0865
背景介绍
脑胶质瘤是一种常见的颅内肿瘤,具有起病隐匿、病死率高的特点。脑胶质瘤年发病率高,属于临床罕见病。目前,胶质瘤的手段主要有手术切除,化学药物治疗和放射治疗。然而,很少有治疗方法能明显改善脑胶质瘤病人的预后。因此,迫切需要开发新型治疗脑胶质瘤的药物。
本文亮点
1从经典的FAK抑制剂TAE-226出发,通过分析TAE-226的晶体结构,采用基于结构的药物的设计方法,设计合成了22个化合物,并利用MTT法评估了它们对人脑星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG 的抑制活性;
2本文所设计的含噻吩片段的三嗪类化合物未见文献报道,为抗脑胶质瘤药物研究提供了一类结构新颖的化合物。
内容介绍
1 实验部分
1.1 主要仪器与试剂
1.2 实验方法
人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞(U87-MG)购自中国典型培养物保藏中心,细胞均保存在RPMI 1640或DMEM完全培养基中。化合物对U87-MG的体外抑制活性通过MTT法测定。
1.3 3-((叔丁氧羰基)氨基)噻吩-2-羧酸甲酯(1)的合成
在100 mL圆底烧瓶中,0 ℃条件下,将1.57 g(10 mmol)3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯、0.6 g(0.5 mmol)4-二甲氨基吡啶(DMAP)在搅拌下溶于8 mL二氯甲烷。将2.4 g(11 mmol)二碳酸二叔丁酯溶解在8 mL二氯甲烷中后逐滴滴入混合液中。待反应原料加完后,升温至40 ℃反应3 h后,加入1.9 g(15 mmol)N,N-二异丙基乙胺(DIEA)继续反应1 h。待反应结束,对反应混合物进行减压浓缩,得到浅黄色液体。
2 结果与讨论
2.1 合成物结构研究
本文共合成新化合物22个,目标化合物(7a ~ 7r)和化合物(8a ~ 8d)的合成路线如图1所示。最初,3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯与二碳酸二叔丁酯反应,得到产率为60%的化合物1。在NaOH溶液存在下,化合物1水解为羧酸得化合物2,产率为90%。随后,化合物2与甲胺盐酸盐反应得到95%产率的化合物3。在盐酸-乙酸乙酯溶液的帮助下,化合物3的Boc基团被脱保护,得到关键中间体4。
2.2 体外抗肿瘤活性研究
首先,我们通过MTT法评估了化合物7a ~ 7r和8a ~ 8d对人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG的抗肿瘤增殖活性。如表1所示,对于U87-MG细胞系,大部分化合物对U87-MG细胞系的抑制率较差,少部分化合物如7l、7m和7n的抑制率分别为40.38%、40.66%和42.88%略低于TAE-226(45.77%),但化合物7h对U87-MG细胞的抑制作用最好,甚至比阳性对照TAE-226更有效,为53.90%。基于U87-MG肿瘤细胞试验的初步结果,我们获得了含噻吩片段的三嗪衍生物的初步构效关系。
最后,我们测试了活性最优化合物7h对肿瘤细胞的IC50值,以TAE-226为阳性对照,如图2所示。
3 结论
总之,我们合成了一系列新型的含噻吩片段的1,3,5-三嗪衍生物,并且评价了它们的体外抗肿瘤活性。其中,化合物7h在U87-MG肿瘤细胞测试中表现出比TAE-226更有效,IC50值为 9.528 µmol/L。该设计为三嗪类衍生物的开发提供了一种新的选择,该设计为三嗪类衍生物的开发提供了一种新的选择,我们将对化合物7h进一步研究。
引用本文:饶念,龙志武,乐意,等. 含噻吩片段的三嗪类化合物的合成与抗肿瘤活性研究[J]. 化学试剂,2023,45(4):81-90.
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2022.0865
背景介绍
脑胶质瘤是一种常见的颅内肿瘤,具有起病隐匿、病死率高的特点。脑胶质瘤年发病率高,属于临床罕见病。目前,胶质瘤的手段主要有手术切除,化学药物治疗和放射治疗。然而,很少有治疗方法能明显改善脑胶质瘤病人的预后。因此,迫切需要开发新型治疗脑胶质瘤的药物。
本文亮点
1从经典的FAK抑制剂TAE-226出发,通过分析TAE-226的晶体结构,采用基于结构的药物的设计方法,设计合成了22个化合物,并利用MTT法评估了它们对人脑星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG 的抑制活性;
2本文所设计的含噻吩片段的三嗪类化合物未见文献报道,为抗脑胶质瘤药物研究提供了一类结构新颖的化合物。
内容介绍
1 实验部分
1.1 主要仪器与试剂
1.2 实验方法
人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞(U87-MG)购自中国典型培养物保藏中心,细胞均保存在RPMI 1640或DMEM完全培养基中。化合物对U87-MG的体外抑制活性通过MTT法测定。
1.3 3-((叔丁氧羰基)氨基)噻吩-2-羧酸甲酯(1)的合成
在100 mL圆底烧瓶中,0 ℃条件下,将1.57 g(10 mmol)3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯、0.6 g(0.5 mmol)4-二甲氨基吡啶(DMAP)在搅拌下溶于8 mL二氯甲烷。将2.4 g(11 mmol)二碳酸二叔丁酯溶解在8 mL二氯甲烷中后逐滴滴入混合液中。待反应原料加完后,升温至40 ℃反应3 h后,加入1.9 g(15 mmol)N,N-二异丙基乙胺(DIEA)继续反应1 h。待反应结束,对反应混合物进行减压浓缩,得到浅黄色液体。
2 结果与讨论
2.1 合成物结构研究
本文共合成新化合物22个,目标化合物(7a ~ 7r)和化合物(8a ~ 8d)的合成路线如图1所示。最初,3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯与二碳酸二叔丁酯反应,得到产率为60%的化合物1。在NaOH溶液存在下,化合物1水解为羧酸得化合物2,产率为90%。随后,化合物2与甲胺盐酸盐反应得到95%产率的化合物3。在盐酸-乙酸乙酯溶液的帮助下,化合物3的Boc基团被脱保护,得到关键中间体4。
2.2 体外抗肿瘤活性研究
首先,我们通过MTT法评估了化合物7a ~ 7r和8a ~ 8d对人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG的抗肿瘤增殖活性。如表1所示,对于U87-MG细胞系,大部分化合物对U87-MG细胞系的抑制率较差,少部分化合物如7l、7m和7n的抑制率分别为40.38%、40.66%和42.88%略低于TAE-226(45.77%),但化合物7h对U87-MG细胞的抑制作用最好,甚至比阳性对照TAE-226更有效,为53.90%。基于U87-MG肿瘤细胞试验的初步结果,我们获得了含噻吩片段的三嗪衍生物的初步构效关系。
最后,我们测试了活性最优化合物7h对肿瘤细胞的IC50值,以TAE-226为阳性对照,如图2所示。
3 结论
总之,我们合成了一系列新型的含噻吩片段的1,3,5-三嗪衍生物,并且评价了它们的体外抗肿瘤活性。其中,化合物7h在U87-MG肿瘤细胞测试中表现出比TAE-226更有效,IC50值为 9.528 µmol/L。该设计为三嗪类衍生物的开发提供了一种新的选择,该设计为三嗪类衍生物的开发提供了一种新的选择,我们将对化合物7h进一步研究。
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