#肺癌# 肺癌EGFR突变都有哪些药
EGFR 是肺癌最常见的突变类型,也是靶向药中发展最快、药物最多的突变之一。一代药物吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,二代药物阿法替尼、达克替尼,三代药物奥希替尼、阿美替尼等给无数患者带来希望。
但是即使已经出现了一、二、三代靶向药,肺癌患者仍然可能出现靶向耐药,为了解决EGFR靶向耐药的问题,四代 EGFR 靶向药已在研发或临床试验当中。另外,研究人员还尝试通过双靶向疗法、免疫疗法联合等手段来解决EGFR 靶向耐药的问题。
一、二、三代EGFR靶向药的区别
最早出现的肺癌靶向药物被称为第一代靶向治疗药物,包括吉非替尼、厄洛替尼等。这些药物与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物。
以阿法替尼为代表的二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合,永久地锁住靶点,不让它“作恶”,同时二代相比一代作用靶点更加广泛,这是二代靶向药物与一代靶向药物在作用机理上最显著的区别。
三代靶向药物为奥希替尼,相比于一代、二代EGFR-TKI,三代EGFR-TKI奥希替尼可以有效穿透血脑屏障,更好的发挥颅内抗肿瘤疗效,被广大肺癌患者誉为抗癌“神药”。
另外,以上靶向药物作用靶点均为EGFR 19号外显子缺失突变(Del19)、EGFR 21号外显子突变(L858R),对于EGFR20外显子插入突变的效果并不显著。但随着研究人员对EGFR20外显子插入突变的了解,2021年,两款针对EGFR外显子20插入突变的药物接连被美国FDA获批,标志着EGFR外显子20插入突变患者将迎来新的转机,不再无药可医!
Rybrevant:21年5月,美国食品和药物管理局(FDA)批准EGFR-MET双特异性抗体Rybrevant(amivantamab-vmjw),用于治疗接受含铂化疗失败后病情进展、EGFR基因外显子20插入突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。
Exkivity:21年9月,美国食品和药物管理局(FDA)已批准创新药物Exkivity(mobocertinib,TAK-788),用于治疗先前接受含铂化疗期间或之后病情进展、经FDA批准的检测方法证实为EGFR基因外显子20插入突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
EGFR 是肺癌最常见的突变类型,也是靶向药中发展最快、药物最多的突变之一。一代药物吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,二代药物阿法替尼、达克替尼,三代药物奥希替尼、阿美替尼等给无数患者带来希望。
但是即使已经出现了一、二、三代靶向药,肺癌患者仍然可能出现靶向耐药,为了解决EGFR靶向耐药的问题,四代 EGFR 靶向药已在研发或临床试验当中。另外,研究人员还尝试通过双靶向疗法、免疫疗法联合等手段来解决EGFR 靶向耐药的问题。
一、二、三代EGFR靶向药的区别
最早出现的肺癌靶向药物被称为第一代靶向治疗药物,包括吉非替尼、厄洛替尼等。这些药物与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物。
以阿法替尼为代表的二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合,永久地锁住靶点,不让它“作恶”,同时二代相比一代作用靶点更加广泛,这是二代靶向药物与一代靶向药物在作用机理上最显著的区别。
三代靶向药物为奥希替尼,相比于一代、二代EGFR-TKI,三代EGFR-TKI奥希替尼可以有效穿透血脑屏障,更好的发挥颅内抗肿瘤疗效,被广大肺癌患者誉为抗癌“神药”。
另外,以上靶向药物作用靶点均为EGFR 19号外显子缺失突变(Del19)、EGFR 21号外显子突变(L858R),对于EGFR20外显子插入突变的效果并不显著。但随着研究人员对EGFR20外显子插入突变的了解,2021年,两款针对EGFR外显子20插入突变的药物接连被美国FDA获批,标志着EGFR外显子20插入突变患者将迎来新的转机,不再无药可医!
Rybrevant:21年5月,美国食品和药物管理局(FDA)批准EGFR-MET双特异性抗体Rybrevant(amivantamab-vmjw),用于治疗接受含铂化疗失败后病情进展、EGFR基因外显子20插入突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。
Exkivity:21年9月,美国食品和药物管理局(FDA)已批准创新药物Exkivity(mobocertinib,TAK-788),用于治疗先前接受含铂化疗期间或之后病情进展、经FDA批准的检测方法证实为EGFR基因外显子20插入突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
#WRL2#
WRL2常规赛第一阶段 BO5
EDG vs OMG(3:1)本局比赛的MVP给到的是多次连招关键开团的Tak。
【05:13】KL单人拿下一先锋;
【06:37】Tak牛头1闪顶回卡萨丁,配合队友击杀,我方拿下火龙;
【09:51】我方控下二先锋,全体追击击杀两人,同时利用先锋连推两座中塔;
【18:11】我方卡尔玛牛头配合先行击杀泰坦,随后牛头埋伏再次顶回击杀永恩,我方拿下水龙;
【19:56】我方逼大龙打出一波2换4的团战;
【22:52】中路Tak牛头再次开到永恩,先行击杀,随后五人抱团追击打出完美1换5,拿下今天比赛的胜利!
#EDG对阵OMG# #为爱而聚,E起前进#
WRL2常规赛第一阶段 BO5
EDG vs OMG(3:1)本局比赛的MVP给到的是多次连招关键开团的Tak。
【05:13】KL单人拿下一先锋;
【06:37】Tak牛头1闪顶回卡萨丁,配合队友击杀,我方拿下火龙;
【09:51】我方控下二先锋,全体追击击杀两人,同时利用先锋连推两座中塔;
【18:11】我方卡尔玛牛头配合先行击杀泰坦,随后牛头埋伏再次顶回击杀永恩,我方拿下水龙;
【19:56】我方逼大龙打出一波2换4的团战;
【22:52】中路Tak牛头再次开到永恩,先行击杀,随后五人抱团追击打出完美1换5,拿下今天比赛的胜利!
#EDG对阵OMG# #为爱而聚,E起前进#
#WRL2#
WRL2常规赛第一阶段 BO5
EDG vs OMG(2:1)
【02:08】我方上路4包1,但用时过久,对方支援赶到,我方打出3换1;
【04:40】下路我方三大招击杀劫;
【05:44】小龙处我方站位不佳,先行减员,对方拿下火龙;
【07:49】先锋团双方打出1换1,我方拿下先锋;
【10:25】双方互换上下一塔;
【11:30】Tak隔墙嘲讽住劫,配合队友团战打出1换2,对方拿到小龙,我方拿下二先锋;
【14:28】上路加里奥嘲到两人,剑姬挂大招越塔击杀贾克斯,队友给盾出塔;
【16:44】小龙团我方阵型被拉开,打野阵亡,对方拿下小龙;
【21:16】我方草丛埋伏击杀劫,但对方支援更快,最终2换1;
【22:48】远古龙团,我方未能拿下远古龙魂,团战失利,本局比赛告负。
#EDG对阵OMG# #为爱而聚,E起前进#
WRL2常规赛第一阶段 BO5
EDG vs OMG(2:1)
【02:08】我方上路4包1,但用时过久,对方支援赶到,我方打出3换1;
【04:40】下路我方三大招击杀劫;
【05:44】小龙处我方站位不佳,先行减员,对方拿下火龙;
【07:49】先锋团双方打出1换1,我方拿下先锋;
【10:25】双方互换上下一塔;
【11:30】Tak隔墙嘲讽住劫,配合队友团战打出1换2,对方拿到小龙,我方拿下二先锋;
【14:28】上路加里奥嘲到两人,剑姬挂大招越塔击杀贾克斯,队友给盾出塔;
【16:44】小龙团我方阵型被拉开,打野阵亡,对方拿下小龙;
【21:16】我方草丛埋伏击杀劫,但对方支援更快,最终2换1;
【22:48】远古龙团,我方未能拿下远古龙魂,团战失利,本局比赛告负。
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