【拜耳/默沙东抗心衰新药vericiguat获FDA批准上市】
1月19日,拜耳和默沙东联合开发的鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂Verquvo(vericiguat)的新药上市申请(NDA)获FDA批准,用于治疗伴有症状的射血分数小于45%的成人慢性心衰患者,以降低患者心血管死亡和心衰再次住院风险。vericiguat是首个针对此适应症的可溶性鸟苷酸环化酶激动剂。

Vericiguat是默沙东和拜耳联合开发的一种口服、每日1次、可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC)激动剂。sGC是一氧化氮(NO)信号通路中的重要酶。当NO与sGC结合时,该酶催化细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的合成,cGMP是细胞内信息传递第二信使,在调节血管张力、心脏收缩性和心脏重塑中发挥作用。NO合成障碍和sGC活性降低可能与心肌和血管功能障碍有关,从而导致心力衰竭。vericiguat独立于NO并与NO协同刺激sGC,增强细胞内cGMP水平,导致平滑肌舒张和血管舒张。

糖尿病、代谢综合征与最新胰岛素增敏剂dci何以势不两立?

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有数据显示:在中国,糖尿病与其他代谢综合征病患预计已经达到2亿人,而且增加之势不可阻挡!
代谢综合征是一类和人体内分泌紊乱有关的疾病,简单来讲就是人体的代谢出现了异常。根据2005年国际糖尿病联盟的定义,代谢综合征是促使心血管疾病发作的一组高危因素的集合,包括血糖升高、腹型肥胖、血脂异常和高血压。

换句话说,大部分糖尿病、高血压、高血压患者和肥胖人群,或多或少都患有一定程度的代谢综合征。特别是糖尿病患者,由于胰岛素抵抗的原因,大多都会伴随着代谢综合征。也可以说,代谢综合征是导致糖尿病发生的一个因素。糖尿病和代谢综合征二者是相辅相成的关系。

导致代谢综合征的原因,最主要的是肥胖,特别是中心性肥胖。不管是国际糖尿病联盟、世界卫生组织还是中华医学会,都把测量腰围作为诊断代谢综合征的标准之一。

什么是中心性肥胖?那种大腹便便的肥胖,就是中心性肥胖。也就是大家最讨厌的“小肚子”“啤酒肚”“将军肚”等等。根据中国的标准,男性的腰围大于等于90厘米,女性腰围大于等于80cm即可算作是中心性肥胖。

临床研究发现,腹部肥胖与代谢综合征的其他特征性组分高度相关。如血清甘油三酯水平的升高、胰岛素抵抗、高血压等等。

各种研究其实已经证实,中心性肥胖的危害可比全身性肥胖的危害大得多。所以如果你是属于中心性肥胖人群,又有血糖高、血压高或者血脂紊乱的现象,只要以上四种症状占了三种,那么基本上可以确定是患有代谢综合征了。
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除了肥胖之外,胰岛素抵抗也是代谢综合征的致病因素之一。这点其实也比较好理解。大部分肥胖者的内分泌会出现紊乱,代谢也会出现一定的问题,所以会导致高血压、高低密度脂蛋白-胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇、高血糖,并与患心血管疾病危险性增加有关,而这些原因反过来会导致代谢综合征的产生,最终和糖尿病、高血压、高血脂等心血管疾病一起发生。而胰岛素抵抗同样会导致血糖波动甚至血糖异常升高,同样属于内分泌紊乱的致病因素之一。

最新一代胰岛素增敏剂d-手性肌醇是胰岛素抵抗的天敌,来自于有机水培的苦荞苗的d-手性肌醇含量高,效率独特,安全,加之含有植物有机硒,在解决胰岛素抵抗方面更是如虎添翼,与糖尿病、代谢综合征、中心肥胖症不共戴天!

过去治疗糖尿病主要用噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反应及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。而吡格列酮与罗格列酮虽然被持续用在胰岛素抵抗上面,但其不确定性和缺陷还未被全部发现。总体评价,这些药物的不良影响有:肝功能异常,水肿,体重增加,轻中度的贫血。与二甲双胍合用时,贫血的发生率高于单品使用或与磺脲类药物合用。

喜讯是,纳豆营养学堂收集近年研究发现:D-手性肌醇(DCI)是最新一代的胰岛素受体增敏剂,为胰岛素信号传递的第二信使,它是目前国际胰岛素抵抗综合症治疗研究的最新成果,它能有效地促进胰岛素功能,降低血糖、血甘油三酯水平等,进一步研究还发现:D-手性肌醇在唯一的降血糖激素一胰岛素的信号传导过程中发挥着极为重要的作用。

D-手性肌醇是体内不可缺失的物质,当体内缺乏足够的D-手性肌醇时就会导致胰岛素抵抗现象。
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由于其在体内不能直接合成,只能通过外源性手段获得,所以它不同于任何的药物治疗,也不存在一切药物所产生的毒副作用。开辟了针对代谢综合征从药物治疗转向对肌体补充其必需物质的治疗新途径,其在胰岛素抵抗、冠心病、高胰岛素血症等代谢综合征的研究领域和临床上具有划时代的意义,这一研究的发现为根治代谢综合征做出了巨大贡献。

科学家们发现D手性肌醇的广泛应用

1.开发具有解决胰岛素抵抗等作用的药物,治疗代谢综合征等症候群疾病

天津科技大学的张泽生教授在《D手性肌醇的研究与开发》一文中提到:DCI 包含药物合成的活性成分,这种成分对机体组织非常有益。在药理学上,DCI 可以作为一种前体药物。前体药物是指 DCI 的衍生物在体内酶或化学过程的作用下转化为 DCI 单体,提高生产特性和治疗价值。肌醇也可作为药物中间体,用于合成烟酸肌醇酯、脉通等药物,以治疗胆固醇过高症、动脉硬化、糖尿病、癌症等;近年来开发氟化肌醇是具有抗癌功能和提高免疫力的新药。基于 DCI 广阔的药用前景,更有待对DCI 的进一步开发和利用。

2.食源性来源的D手性肌醇开发防治糖尿病、肥胖等防治调理代谢综合症营养品

在国外,市面常见以D手性肌醇为原料开发的产品:D手性肌醇+铬(美国)、D手性肌醇+锰(美国)等。

在国内,有D手性肌醇+冻干鹰嘴纳豆产品、富含D手性肌醇+植物有机硒的苦荞麦苗粉等,这些产品对于预防和缓解代谢综合征有着不可替代的地位和价值。不逊色于欧美的同类产品!

新一代胰岛素增敏剂D手性肌醇与代谢综合症调理

文章来自微信号:njk19145535637

代谢综合征的大危害
近年来,代谢综合征成为人们健康的公害,影响触目惊心。
代谢综合征是指人体的蛋白质、脂肪、碳水化合物等物质发生代谢紊乱的病理状态,是一组复杂的代谢紊乱症候群,表现为高血糖、高血脂、高血压、高尿酸、中心性肥胖、多囊卵巢综合症等,是导致糖尿病、心脑血管疾病的根本病因。
肥胖尤其是中心性肥胖所造成的胰岛素抵抗和高胰岛素血症是代谢综合征共同的病理基础。有共同的预防及治疗措施,防治一种代谢紊乱,尤其是胰岛素抵抗,也就有利于其他代谢紊乱的防治。
根据国际医学界最近20年的研究表明,胰岛素抵抗不仅是II型糖尿病的发病根源,更是贯穿多种代谢相关疾病如高血压、高血糖、高血脂、高肥胖、高血粘稠度、高尿酸、高脂肪肝、高胰岛素血症、多囊卵巢综合症等的主线,是这些疾病发病的共同病理生理的基础。如果不彻底修复胰岛素的受体和信号传导系统,而单纯的刺激胰岛素的分泌或外源性补充胰岛素,只能加重胰岛素抵抗或高胰岛素血症。

治疗与调理新手段
过去治疗糖尿病主要用噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反应及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。而吡格列酮与罗格列酮虽然被持续用在胰岛素抵抗上面,但其不确定性和缺陷还未被全部发现。总体评价,这些药物的不良影响有:肝功能异常,水肿,体重增加,轻中度的贫血。与二甲双胍合用时,贫血的发生率高于单品使用或与磺脲类药物合用。
喜讯是,纳豆营养学堂收集近年研究发现:D—手性肌醇(DCI)是最新一代的胰岛素受体增敏剂,为胰岛素信号传递的第二信使,它是目前国际胰岛素抵抗综合症治疗研究的最新成果,它能有效地促进胰岛素功能,降低血糖、血甘油三酯水平等,进一步研究还发现:D—手性肌醇在唯一的降血糖激素一胰岛素的信号传导过程中发挥着极为重要的作用。
D—手性肌醇是体内不可缺失的物质,当体内缺乏足够的D—手性肌醇时就会导致胰岛素抵抗现象。
由于其在体内不能直接合成,只能通过外源性手段获得,所以它不同于任何的药物治疗,也不存在一切药物所产生的毒副作用。开辟了针对代谢综合征从药物治疗转向对肌体补充其必需物质的治疗新途径,其在胰岛素抵抗、冠心病、高胰岛素血症等代谢综合征的研究领域和临床上具有划时代的意义,这一研究的发现为根治代谢综合征做出了巨大贡献。

科学家们发现D手性肌醇的广泛应用
1.开发具有解决胰岛素抵抗等作用的药物,治疗代谢综合征等症候群疾病
天津科技大学的张泽生教授在《D手性肌醇的研究与开发》一文中提到:DCI 包含药物合成的活性成分,这种成分对机体组织非常有益。在药理学上,DCI 可以作为一种前体药物。前体药物是指 DCI 的衍生物在体内酶或化学过程的作用下转化为 DCI 单体,提高生产特性和治疗价值。肌醇也可作为药物中间体,用于合成烟酸肌醇酯、脉通等药物,以治疗胆固醇过高症、动脉硬化、糖尿病、癌症等;近年来开发氟化肌醇是具有抗癌功能和提高免疫力的新药。基于 DCI 广阔的药用前景,更有待对DCI 的进一步开发和利用。

2.食源性来源的D手性肌醇开发防治糖尿病、肥胖等防治调理代谢综合症营养品
在国外,市面常见以D手性肌醇为原料开发的产品:D手性肌醇+铬(美国)、D手性肌醇+锰(美国)等。
在国内,有D手性肌醇+冻干鹰嘴纳豆产品、富含D手性肌醇+植物有机硒的苦荞麦苗粉等,这些产品对于预防和缓解代谢综合征有着不可替代的地位和价值。

随着研发的深入,D手性肌醇的高水平科研成果终于落地
中国药谷在D手性肌醇营养品产业化的道路上做出了不懈的努力,研究成果不断涌现,从调节血糖调节血脂的诺金科牌糖脂舒胶囊,到诺清畅苦荞苗鹰嘴纳豆片等等,都是围绕代谢综合征而推出的营养食品,是上海市高新成果转化项目:荞麦提取物(富含肌醇、总黄酮)的落地产品,尤为可贵的是以无土水培技术培育苦荞麦苗,通过专利生物转化方法让苦荞麦在极净环境自然孕育有机活性硒、新一代胰岛素增敏剂 D 手性肌醇(简称 DCI),精选长至约 10-15 厘米高的幼苗,以低温干燥和超微粉碎工艺制成的产品,目数 500-1000 目,遥遥领先于行业。利用该技术制备水培苦荞苗粉、水培苦荞苗提取物富含新一代胰岛素增敏剂D手性肌醇高达3-10%、植物硒高达600-1000ug/g,另还含有大量的总黄酮芦丁类益于代谢综合症的药用功效成分。
现今D手性肌醇已有的临床研究表明,其在缓解胰岛素抵抗方面优于二甲双胍,且安全性更好。因此以苦荞苗制备的新一代胰岛素增敏剂在代谢综合症的调理及治疗为当今研究的热点,相信随着D手性肌醇制备技术的不断成熟,将为高血糖、高血脂、高血压、高尿酸、中心性肥胖等代谢综合征提供更好的解决方案!


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