p1:CBA广东十一冠!!!
p2:zy牛逼人 看电影竟打王者+睡觉
p3:盼了很久的Uncle Zhang
p4:seven club的…
p5:Lyi生日滴小聚[哈哈]可惜下雨真的很拉垮
p6:与寿星[二哈]
p7:小聚的地方 天台帐篷⛺️餐吧 还是那句 下雨很拉垮 上厕所也得打伞(但仍在试业期,有很大的进步空间!)
p8:拍不出想要的感jio 不鸡丢啥时候的了[doge]
p9:缺一张照片属实难受 凑的~但也很想说这飞机盒被压的惨不忍睹…
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#化学每日一文# #化学#
【Btk/JAK3双靶点共价抑制剂的设计、合成及其活性研究】
布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标。本文以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。结果表明,四氢吡咯烷基取代的衍生物NB1-4对Btk(IC50 < 3 nM)和JAK3(IC50 < 165 nM)均能有效抑制,其余化合物只对Btk显示抑制效果;而且,NB2和NB4对所测试的多种B细胞淋巴瘤细胞系的抗增殖活性均优于阳性对照泛激酶抑制剂依鲁替尼及Btk单靶点抑制剂,其中,对Jeko-1细胞的抑制能力最佳(IC50 < 3 µM),其次是OCI-LYI(IC50 < 4 µM)、 SUDHL-6 (IC50 < 6 µM)和 HBL-1*(IC50 < 6.5 µM),最差为SUDHL-4细胞(IC50 < 11 µM)。这些发现可为开发B细胞淋巴瘤的多靶点药物提供新的思路。https://t.cn/A6cWZipW[1]
引用本文:曹思思,张洁,曾宪霞,等.Btk/JAK3双靶点共价抑制剂的设计、合成及其活性研究[J].化学试剂,2021,43(01):22-27.
【Btk/JAK3双靶点共价抑制剂的设计、合成及其活性研究】
布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标。本文以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。结果表明,四氢吡咯烷基取代的衍生物NB1-4对Btk(IC50 < 3 nM)和JAK3(IC50 < 165 nM)均能有效抑制,其余化合物只对Btk显示抑制效果;而且,NB2和NB4对所测试的多种B细胞淋巴瘤细胞系的抗增殖活性均优于阳性对照泛激酶抑制剂依鲁替尼及Btk单靶点抑制剂,其中,对Jeko-1细胞的抑制能力最佳(IC50 < 3 µM),其次是OCI-LYI(IC50 < 4 µM)、 SUDHL-6 (IC50 < 6 µM)和 HBL-1*(IC50 < 6.5 µM),最差为SUDHL-4细胞(IC50 < 11 µM)。这些发现可为开发B细胞淋巴瘤的多靶点药物提供新的思路。https://t.cn/A6cWZipW[1]
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